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对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

题目

对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

  • A、季铵基上以乙基取代活性增强
  • B、季铵基为活性必需
  • C、亚乙基链若延长，活性增加
  • D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
  • E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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1.M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是A.季氨基上以乙基取代活性增强B.季氨基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

2.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A．1，4一二氢吡啶环为活性必需B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

3.下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A．氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用．B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C．氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D．奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久E．吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用

4.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

参考答案和解析
正确答案:B
更多“对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强”相关问题

  • 第1题：

    关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。

    A.1位取代基必须呈酸性，羧基取代时活性最强

    B.1位取代基必须呈酸性，四唑基取代时活性最强

    C.5位的氨磺酰基是必需基团

    D.4位为三氟甲基取代时，活性增加

    E.4位为氯取代时，活性增加


    正确答案：B

  • 第2题：

    对抗真菌药物构效关系描述正确的是

    A:用嘧啶替代咪唑使活性增强
    B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强
    C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
    D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
    E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

    答案：B,C,D,E
    解析：

  • 第3题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符

    A.2位上引入取代基后活性增强
    B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
    D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    答案：A
    解析：

  • 第4题：

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是

    A.R的总碳数1～2最好
    B.R(R)应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
    C.R以乙基取代起效快
    D.若R(R)为H原子，仍有活性
    E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案：B
    解析：
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或有一为苯环取代，R 和R的总碳数为4～8最好。

  • 第5题：

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    B、双键被还原活性和成瘾性均降低
    C、叔胺是镇痛活性的关键基团
    D、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
    E、酚羟基醚化活性增加

    答案：C
    解析：
    酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

  • 第6题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A.季铵基上以乙基取代活性增强
    B.季铵基为活性必需
    C.亚乙基链若延长，活性增加
    D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案：B
    解析：
    季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第7题：

    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。

    • A、2位吸电子基取代，活性增强
    • B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强
    • C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强
    • D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

    正确答案:D

  • 第8题：

    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
    • C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
    • D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
    • E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

    正确答案:A,B,C,D

  • 第9题：

    以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）

    • A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
    • B、5位有烷基取代时活性增加
    • C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    • D、6位F取代可增强对细胞的通透性
    • E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性

    正确答案:B

  • 第10题：

    单选题
    以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）
    A

    3位羧基和4位酮基是必需的药效基团

    B

    5位有烷基取代时活性增加

    C

    1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

    D

    6位F取代可增强对细胞的通透性

    E

    7位哌嗪取代可增强抗菌活性


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
    A

    N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B

    3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C

    8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D

    5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（　　）。
    A

    吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B

    2位引入取代基，其活性增加

    C

    6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性

    D

    7位引入取代基有利于活性增强

    E

    8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


    正确答案： E,C
    解析：
    喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

  • 第13题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位有烷基取代时活性增加
    C:6位F取代时可增强对细胞通透性
    D:7位哌啶取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：B
    解析：

  • 第14题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第15题：

    关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是

    A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
    B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
    C.增加苯基数目将使活性增强
    D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
    E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需，单烷基取代不具备活性

    答案：E
    解析：

  • 第16题：

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是




    A:R1的总碳数1～2最好
    B:R(R1)应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
    C:R2以乙基取代起效快
    D:若R(R2)为H原子，仍有活性
    E:1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案：B
    解析：
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或有一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

  • 第17题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A、季铵基上以乙基取代活性增强
    B、季铵基为活性必需
    C、亚乙基链若延长，活性增加
    D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案：B
    解析：
    季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第18题：

    以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系

    A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
    B.5位有烷基取代时活性增加
    C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    D.6位F取代可增强对细胞的通透性
    E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

    答案：B
    解析：

  • 第19题：

    下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。

    • A、季铵氮原子为活性必需
    • B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
    • C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
    • D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
    • E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性

    正确答案:A,C,D

  • 第20题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

    正确答案:D

  • 第21题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第22题：

    单选题
    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。
    A

    2位吸电子基取代，活性增强

    B

    氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强

    C

    侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强

    D

    吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

    C

    8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

    D

    在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： D,B
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的（ ）
    A.用三氮替代咪唑，使活性增强
    B.用嘧啶替代咪唑，使活性增强
    C.一般芳环上乙基取代活性强
    D.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格
    E.分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强

    答案:A、D、E

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