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发现先导化合物的四种途径：（）。
题目
发现先导化合物的四种途径：（）。
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参考答案和解析
正确答案:经验筛选、类推合成、天然产物模型和生物合理设计
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第1题：
组合化学的目的是通过（）发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。
正确答案:生物活性筛选 -
第2题：
先导化合物可由以下哪些途径发现（）
- A、从天然产物中发现
- B、从活性代谢物中发现
- C、从临床的不良反应观察发现
- D、通过组合化学的方法发现
- E、以上都正确
正确答案:E -
第3题：
下列发现先导化合物的途径是（）。
- A、组合化学
- B、剖裂原理
- C、前药原理
- D、软药原理
正确答案:A -
第4题：
模型（先导）化合物的寻找途径包括（ ）
- A、随机筛选
- B、偶然发现
- C、由药物活性代谢物中发现
- D、从临床药物的副作用中发现
- E、天然产物中获得
正确答案:A,B,C,D,E -
第5题：
从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括（）
- A、从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
- B、从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
- C、随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
- D、从微生物的体内代谢过程发现先导化合物
正确答案:A,B,D -
第6题：
下列发现先导化合物的途径是（）。
- A、自天然产物中
- B、剖裂原理
- C、前药原理
- D、类似物
正确答案:A -
第7题：
问答题什么是先导化合物，发现先导化合物的途径有哪些？试举例说明。正确答案： 先导化合物是指新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性并值得优化的化学结构。
发现途径：
（1）天然生物活性物质--次级代谢产物，如自红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇，具有强效抗肿瘤活性，临床用于治疗卵巢癌、乳腺癌和恶性黑色素瘤；
（2）广泛和随机筛选，如新抗生素的发现往往从各处的土壤中， 有抗菌或抗癌活性的抗生菌；
（3）基于配体或底物的分子设计，如5-羟色胺受体调节剂，脑中5-羟色胺水平降低引起偏头痛，以5-羟色胺作为先导物，创制选择性地激动5-HT1受体的药物舒马曲坦，用于治疗偏头痛；
（4）基于药物的副作用发现先导化合物用磺胺治疗细菌感染的患者，发现尿量增加，提示磺胺有利尿作用。（5）基于代谢作用发现先导化合物，如解热镇痛药非那西丁在体内发生代谢氧化脱乙基，生成对乙酰氨基酚，商品名扑热息痛，其解热镇痛作用强于非那西丁且没有不良反应；
（6）幸运发现先导化合物，如青霉素，苯二氮卓，β-受体阻断剂。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题什么是先导化合物？获得的途径有哪些？正确答案： 先导化合物是通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
获得的途径有：
1、随机筛选与意外发现；
2、天然产物中获得；
3、以生物化学为基础发现；
4、由药物的副作用发现；
5、基于生物转化发现；
6、由药物合成的中间体发现。解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题先导化合物的发现有哪些主要途径？正确答案： 1.从天然资源中得到先导化合物；
2.以现有的药物作为先导化合物；
①由药物副作用发现先导化合物；
②通过药物代谢研究得到先导化合物；
③以现有突破性药物作先导；
3.用活性内源性物质作为先导化合物；
4.利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物。解析： 暂无解析 -
第10题：
单选题下列发现先导化合物的途径是（）。A基于生物转化发现
B剖裂原理
C前药原理
D软药原理
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第11题：
填空题组合化学的目的是通过（）发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。正确答案： 生物活性筛选解析： 暂无解析 -
第12题：
多选题从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括（）A从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
B从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
C随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
D从微生物的体内代谢过程发现先导化合物
正确答案： B,C解析： 暂无解析 -
第13题：
论述先导化合物发现的预测方法。
正确答案: （1）非类药化合物剔除法。
非类药特征：
1.分子中存在“非类药”元素，如过渡金属元素；
2.相对分子质量小于100或大于1000；
3.碳原子总数小于3；
4.分子中无氮原子、氧原子或硫原子；
5.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构。
（2）Lipinski规则：口服吸收好的药物，满足
1.分子量小于500（5*100）
2.氢键供体数目小于5（5*1）
3.氢键受体数目小于10（5*2）
4.LogP小于5（5*1）
（3）分子水溶性预测：
1.水溶性是药物透过生物膜，进入血液循环的保证。
2.85%的药物其logS在-1至-5之间（应该在这个范围内）。 -
第14题：
什么是先导化合物？获得的途径有哪些？
正确答案: 先导化合物是通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
获得的途径有：
1、随机筛选与意外发现；
2、天然产物中获得；
3、以生物化学为基础发现；
4、由药物的副作用发现；
5、基于生物转化发现；
6、由药物合成的中间体发现。 -
第15题：
先导化合物的发现有哪些主要途径？
正确答案: 1.从天然资源中得到先导化合物；
2.以现有的药物作为先导化合物；
①由药物副作用发现先导化合物；
②通过药物代谢研究得到先导化合物；
③以现有突破性药物作先导；
3.用活性内源性物质作为先导化合物；
4.利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物。 -
第16题：
什么是先导化合物，发现先导化合物的途径有哪些？试举例说明。
正确答案: 先导化合物是指新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性并值得优化的化学结构。
发现途径：
（1）天然生物活性物质--次级代谢产物，如自红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇，具有强效抗肿瘤活性，临床用于治疗卵巢癌、乳腺癌和恶性黑色素瘤；
（2）广泛和随机筛选，如新抗生素的发现往往从各处的土壤中， 有抗菌或抗癌活性的抗生菌；
（3）基于配体或底物的分子设计，如5-羟色胺受体调节剂，脑中5-羟色胺水平降低引起偏头痛，以5-羟色胺作为先导物，创制选择性地激动5-HT1受体的药物舒马曲坦，用于治疗偏头痛；
（4）基于药物的副作用发现先导化合物用磺胺治疗细菌感染的患者，发现尿量增加，提示磺胺有利尿作用。（5）基于代谢作用发现先导化合物，如解热镇痛药非那西丁在体内发生代谢氧化脱乙基，生成对乙酰氨基酚，商品名扑热息痛，其解热镇痛作用强于非那西丁且没有不良反应；
（6）幸运发现先导化合物，如青霉素，苯二氮卓，β-受体阻断剂。 -
第17题：
下列发现先导化合物的途径是（）。
- A、基于生物转化发现
- B、剖裂原理
- C、前药原理
- D、软药原理
正确答案:A -
第18题：
单选题下列发现先导化合物的途径是（）。A自天然产物中
B剖裂原理
C前药原理
D类似物
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第19题：
问答题先导化合物的来源有四种来源正确答案： 1）通过偶然性观察发现的先导化合物（这个方法最著名的例子就是亚历山大.弗莱明发现的青霉素，今天所用的许多抗生素皆由其发展出来）
2）也可以通过替代疗法的药物开发中发现的药物副作用来识别先导化合物（例如，镇定剂氯化物丙嫀是在试验中发现用在抗组胺剂时被发现的）
3）先导化合物也可以来自传统医药学（如奎宁化合物就来自金鸡纳的树皮）
4）先导化合物也可以来自天然的底物或是配体（比如说，肾上腺素作为舒喘宁的类似物用来治疗哮喘）解析： 暂无解析 -
第20题：
单选题开发新药的关键是（）。A幸运发现，抓住机遇
B发现天然活性物质
C先导化合物的发现
D先导化合物的优化
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第21题：
多选题发现先导化合物的途径包括（）A随机合成
B类同合成
C生物活性天然产物模型
D生物合理设计
正确答案： C,B解析： 暂无解析 -
第22题：
单选题下列发现先导化合物的途径是（）。A组合化学
B剖裂原理
C前药原理
D软药原理
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第23题：
填空题发现先导化合物的四种途径：（）。正确答案： 经验筛选、类推合成、天然产物模型和生物合理设计解析： 暂无解析 -
第24题：
填空题发现先导化合物的四种途径：（）、（）、（）和（）。正确答案： 经验筛选,类推合成,天然产物模型,生物合理设计解析： 暂无解析