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论述先导化合物发现的预测方法。
题目
论述先导化合物发现的预测方法。
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第1题：
不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是A:从植物中发现和分离有效成分
B:从内源性活性物质中发现先导化合物
C:从动物毒素中得到
D:从组合化学中得到
E:从微生物的次级代谢物中得到答案：D解析： -
第2题：
发现先导化合物的四种途径：（）。
正确答案:经验筛选、类推合成、天然产物模型和生物合理设计 -
第3题：
组合化学的目的是通过（）发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。
正确答案:生物活性筛选 -
第4题：
根据化合物库的来源不同，可以将发现先导化合物的方法分为哪些？
正确答案: （1）大范围 多品种的随机筛选发现先导化合物
（2）通过主题库的筛选发现先导化合物
（3）基于已有知识进行定向筛选发现先导化合物
（4）运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物 -
第5题：
先导化合物可由以下哪些途径发现（）
- A、从天然产物中发现
- B、从活性代谢物中发现
- C、从临床的不良反应观察发现
- D、通过组合化学的方法发现
- E、以上都正确
正确答案:E -
第6题：
什么是先导化合物，发现先导化合物的途径有哪些？试举例说明。
正确答案: 先导化合物是指新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性并值得优化的化学结构。
发现途径：
（1）天然生物活性物质--次级代谢产物，如自红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇，具有强效抗肿瘤活性，临床用于治疗卵巢癌、乳腺癌和恶性黑色素瘤；
（2）广泛和随机筛选，如新抗生素的发现往往从各处的土壤中， 有抗菌或抗癌活性的抗生菌；
（3）基于配体或底物的分子设计，如5-羟色胺受体调节剂，脑中5-羟色胺水平降低引起偏头痛，以5-羟色胺作为先导物，创制选择性地激动5-HT1受体的药物舒马曲坦，用于治疗偏头痛；
（4）基于药物的副作用发现先导化合物用磺胺治疗细菌感染的患者，发现尿量增加，提示磺胺有利尿作用。（5）基于代谢作用发现先导化合物，如解热镇痛药非那西丁在体内发生代谢氧化脱乙基，生成对乙酰氨基酚，商品名扑热息痛，其解热镇痛作用强于非那西丁且没有不良反应；
（6）幸运发现先导化合物，如青霉素，苯二氮卓，β-受体阻断剂。 -
第7题：
问答题什么是先导化合物，发现先导化合物的途径有哪些？试举例说明。正确答案： 先导化合物是指新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性并值得优化的化学结构。
发现途径：
（1）天然生物活性物质--次级代谢产物，如自红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇，具有强效抗肿瘤活性，临床用于治疗卵巢癌、乳腺癌和恶性黑色素瘤；
（2）广泛和随机筛选，如新抗生素的发现往往从各处的土壤中， 有抗菌或抗癌活性的抗生菌；
（3）基于配体或底物的分子设计，如5-羟色胺受体调节剂，脑中5-羟色胺水平降低引起偏头痛，以5-羟色胺作为先导物，创制选择性地激动5-HT1受体的药物舒马曲坦，用于治疗偏头痛；
（4）基于药物的副作用发现先导化合物用磺胺治疗细菌感染的患者，发现尿量增加，提示磺胺有利尿作用。（5）基于代谢作用发现先导化合物，如解热镇痛药非那西丁在体内发生代谢氧化脱乙基，生成对乙酰氨基酚，商品名扑热息痛，其解热镇痛作用强于非那西丁且没有不良反应；
（6）幸运发现先导化合物，如青霉素，苯二氮卓，β-受体阻断剂。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题根据化合物库的来源不同，可以将发现先导化合物的方法分为哪些？正确答案： （1）大范围 多品种的随机筛选发现先导化合物
（2）通过主题库的筛选发现先导化合物
（3）基于已有知识进行定向筛选发现先导化合物
（4）运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物解析： 暂无解析 -
第9题：
单选题从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）A通过组合化学的方法得到
B以药理学为基础发现先导化合物
C以药物合成的中间体作为先导化合物
D从药物临床副作用的观察中发现
E以微生物发酵得到的抗生素物质
正确答案： C解析： 从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物 -
第10题：
填空题组合化学的目的是通过（）发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化。正确答案： 生物活性筛选解析： 暂无解析 -
第11题：
填空题发现先导化合物的四种途径：（）。正确答案： 经验筛选、类推合成、天然产物模型和生物合理设计解析： 暂无解析 -
第12题：
填空题发现先导化合物的四种途径：（）、（）、（）和（）。正确答案： 经验筛选,类推合成,天然产物模型,生物合理设计解析： 暂无解析 -
第13题：
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质答案：E解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。 -
第14题：
根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法有哪些？
正确答案: 1.大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物；
2.通过主题库的筛选发现先导化合物；
3.基于已有知识进行的定向筛选发现先导化合物；
4.运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物。 -
第15题：
根据已有的知识，论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。
正确答案: （1）片段生长
以受体结合的第一个片断为核心，经过理性设计，在邻近处逐渐生长成活性强的较大分子。
（2）片段连接与融合
连接 与受体结合的相邻的两个片断经连接基连接成活性强的较大分子 融合 与受体结合的相互交盖或接近的两个片断合并成活性强的较大分子。
（3）片段自组装
分别结合在活性位点中相邻口袋的两个活性片段含有可相互反应的基团，这两个片段可自发地反应连接成为高活性的化合物。靶蛋白在整个过程中起催化作用。 -
第16题：
可从天然产物活性成分发现先导化合物。
正确答案:正确 -
第17题：
先导化合物的发现有哪些主要途径？
正确答案: 1.从天然资源中得到先导化合物；
2.以现有的药物作为先导化合物；
①由药物副作用发现先导化合物；
②通过药物代谢研究得到先导化合物；
③以现有突破性药物作先导；
3.用活性内源性物质作为先导化合物；
4.利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物。 -
第18题：
从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括（）
- A、从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
- B、从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
- C、随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
- D、从微生物的体内代谢过程发现先导化合物
正确答案:A,B,D -
第19题：
问答题根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法有哪些？正确答案： 1.大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物；
2.通过主题库的筛选发现先导化合物；
3.基于已有知识进行的定向筛选发现先导化合物；
4.运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物。解析： 暂无解析 -
第20题：
单选题开发新药的关键是（）。A幸运发现，抓住机遇
B发现天然活性物质
C先导化合物的发现
D先导化合物的优化
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题根据已有的知识，论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。正确答案： （1）片段生长
以受体结合的第一个片断为核心，经过理性设计，在邻近处逐渐生长成活性强的较大分子。
（2）片段连接与融合
连接 与受体结合的相邻的两个片断经连接基连接成活性强的较大分子 融合 与受体结合的相互交盖或接近的两个片断合并成活性强的较大分子。
（3）片段自组装
分别结合在活性位点中相邻口袋的两个活性片段含有可相互反应的基团，这两个片段可自发地反应连接成为高活性的化合物。靶蛋白在整个过程中起催化作用。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题论述先导化合物发现的预测方法。正确答案： （1）非类药化合物剔除法。
非类药特征：
1.分子中存在“非类药”元素，如过渡金属元素；
2.相对分子质量小于100或大于1000；
3.碳原子总数小于3；
4.分子中无氮原子、氧原子或硫原子；
5.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构。
（2）Lipinski规则：口服吸收好的药物，满足
1.分子量小于500（5*100）
2.氢键供体数目小于5（5*1）
3.氢键受体数目小于10（5*2）
4.LogP小于5（5*1）
（3）分子水溶性预测：
1.水溶性是药物透过生物膜，进入血液循环的保证。
2.85%的药物其logS在-1至-5之间（应该在这个范围内）。解析： 暂无解析 -
第23题：
多选题从天然活性物质中筛选得先导化合物的途径包括（）A从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
B从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
C随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
D从微生物的体内代谢过程发现先导化合物
正确答案： B,C解析： 暂无解析