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  • 第1题:

    Ⅰ相代谢主要是通过酶的催化作用,在药物分子中引入或暴露出极性基团,可以生成如下极性基团。()

    A、羟基

    B、羧基

    C、氨基

    D、巯基


    正确答案:A,B,C,D

  • 第2题:

    结构中引入羟基

    A.脂溶性增大,易吸收
    B.脂溶性增大,易离子化
    C.水溶性增大,易透过生物膜
    D.水溶性减小,易离子化
    E.水溶性增大,脂水分配系数下降

    答案:E
    解析:
    当药物分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍,容易解离,不易吸收。

  • 第3题:

    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可增高药物的( )

    A.溶解度
    B.解离度
    C.结合度
    D.水溶性
    E.脂溶性

    答案:D
    解析:

  • 第4题:

    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

    A.羟基
    B.烃基
    C.氨基
    D.羧基
    E.磺酸基

    答案:B
    解析:
    本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基、卤素和酯基等),故本题答案应选B。

  • 第5题:

    结构中引入卤素原子()

    A脂溶性增大,易吸收

    B脂溶性增大,易离子化

    C水溶性增大,易透过生物膜

    D水溶性减小,易离子化

    E水溶性增大,脂水分配系数下降


    A
    结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大,易吸收。

  • 第6题:

    结构中引入羟基()

    A脂溶性增大,易吸收

    B脂溶性增大,易离子化

    C水溶性增大,易透过生物膜

    D水溶性减小,易离子化

    E水溶性增大,脂水分配系数下降


    E
    如当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍,容易解离,不易吸收。

  • 第7题:

    当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性(),脂水分配系数()。


    正确答案:增大;减小

  • 第8题:

    在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以降低脂水分配系数()。

    • A、羧基
    • B、卤素原子
    • C、羟基
    • D、脂氨基
    • E、硫醚键

    正确答案:A,C,D

  • 第9题:

    单选题
    结构中引入羟基()
    A

    脂溶性增大,易吸收

    B

    脂溶性增大,易离子化

    C

    水溶性增大,易透过生物膜

    D

    水溶性减小,易离子化

    E

    水溶性增大,脂水分配系数下降


    正确答案: E
    解析: 如当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍,容易解离,不易吸收。

  • 第10题:

    多选题
    在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以降低脂水分配系数()。
    A

    羧基

    B

    卤素原子

    C

    羟基

    D

    脂氨基

    E

    硫醚键


    正确答案: E,C
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可使药物的()。
    A

    水溶性降低

    B

    脂溶性增高

    C

    脂溶性不变

    D

    水溶性增高

    E

    水溶性不变


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    填空题
    当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性(),脂水分配系数()。

    正确答案: 增大,减小
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加( )

    A:羟基
    B:烃基
    C:氨基
    D:羧基
    E:磺酸基

    答案:B
    解析:
    在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数。药物分子中引入烃基,可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。

  • 第14题:

    通过Ⅰ相代谢可使药物分子引入或暴露出

    A.氨基、羧基、烃基、羟基
    B.羟基、羧基、巯基、硝基
    C.羟基、卤素、巯基、氨基
    D.巯基、氨基、氰基、羧基
    E.巯基、羟基、氨基、羧基

    答案:E
    解析:

  • 第15题:

    在药物分子中引入可使亲脂性增加的基团是

    A.羟基
    B.烃基
    C.氨基
    D.羧基
    E.磺酸基

    答案:B
    解析:

  • 第16题:

    化合物的极性可据其所含官能团来判断,其大小顺序为

    A:羧基>羟基>氨基>酰胺>醛基>酮基>酯基
    B:羧基>氨基>羟基>酰胺>醛基>酮基>酯基
    C:羧基>氨基>羟基>酰胺>酮基>醛基>酯基
    D:羧基>羟基>氨基>酰胺>酮基>醛基>酯基
    E:羧基>羟基>氨基>酯基>醛基>酮基>酰胺

    答案:A
    解析:

  • 第17题:

    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()

    A羟基

    B卤素

    C氨基

    D羧基

    E磺酸基


    B
    引入卤素后药物的亲脂性增强,药物作用时间延长。

  • 第18题:

    在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以提高脂水分配系数()。

    • A、烃基
    • B、卤素原子
    • C、羟基
    • D、羧基
    • E、硫醚键

    正确答案:A,B,E

  • 第19题:

    药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可使药物的()。

    • A、水溶性降低
    • B、脂溶性增高
    • C、脂溶性不变
    • D、水溶性增高
    • E、水溶性不变

    正确答案:D

  • 第20题:

    多选题
    药物分子结构中引入下列哪种基团可以提高水溶性()
    A

    烃基

    B

    羟基

    C

    羧基

    D

    卤素

    E

    酰胺


    正确答案: A,C
    解析:

  • 第21题:

    单选题
    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加( )。
    A

    羟基

    B

    烃基

    C

    氨基

    D

    羧基

    E

    磺酸基


    正确答案: E
    解析:

  • 第22题:

    多选题
    在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以提高脂水分配系数()。
    A

    烃基

    B

    卤素原子

    C

    羟基

    D

    羧基

    E

    硫醚键


    正确答案: B,D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()
    A

    羟基

    B

    卤素

    C

    氨基

    D

    羧基

    E

    磺酸基


    正确答案: C
    解析: 引入卤素后药物的亲脂性增强,药物作用时间延长。

  • 第24题:

    填空题
    黄酮化合物分子中引入羟基增多,则水溶性();而羟基被甲基化后,则脂溶性()。

    正确答案: 增大,增大
    解析: 暂无解析