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参考答案和解析
答案:A,C,E
解析:
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  • 第1题:

    关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

    A、药物经过代谢过程,活性会发生改变

    B、有些药物代谢的中间产物有活性

    C、药物经过结合反应,水溶性会增加

    D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


    答案:ABCD

  • 第2题:

    抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易发生Ⅳ一乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:C
    本题考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代,D为异烟酰胺,E为二甲基取代的异烟酰胺,C结构中含有未取代的酰肼基,即异烟肼,故本题答案应选C。

  • 第3题:

    在体内可发生乙酰化代谢是药物有

    A.磺胺甲口恶唑

    B.吡嗪酰胺

    C.对氨基水杨酸钠

    D.乙胺丁醇

    E.异烟肼


    正确答案:ACE
    ACE

  • 第4题:

    在体内发生N-乙酰化代谢的有

    A:利福平
    B:异烟腙
    C:异烟肼
    D:乙胺丁醇
    E:对氨基水杨酸钠

    答案:B,E
    解析:
    本题考点是药物代谢过程。BE两项结构中有芳伯氨基,均可发生N-乙酰化代谢。

  • 第5题:

    体内发生乙酰化代谢产生肝毒性的药物是

    A.异烟肼
    B.乙胺丁醇
    C.吡嗪酰胺
    D.氟康唑
    E.乙胺嘧啶

    答案:A
    解析:
    异烟肼是含有酰肼基结构的抗结核药,酰肼基具有还原性,可水解成毒性较大的游离肼,与金属离子(如铜离子)络合,酰肼基可发生乙酰化代谢,产生乙酰肼,引起肝毒性。但黄种人是乙酰化快代谢型,代谢的乙酰肼多,肝毒性大。而白种人属于乙酰化慢代谢型,产生的乙酰肼被谷胱甘肽结合解毒,肝毒性小,主要是神经毒性。乙胺丁醇是含2个手性中心,只有3个异构体,临床上用右旋体的药物;吡嗪酰胺含有吡嗪环结构,在体内酰胺键被水解成羧酸,降低周边环境pH,抑制细菌生长;氟康唑是含有2个三氮唑环的抗真菌药物。

  • 第6题:

    在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案:A,B,D
    解析:
    氟西汀代谢物去甲氟西汀,盐酸阿米替林代谢物去甲替林,文拉法新代谢物O-去甲文拉法新,舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性,盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第7题:

    药物在体内代谢的反应有()

    • A、氧化反应
    • B、还原反应
    • C、水解反应
    • D、葡萄糖醛苷化反应
    • E、乙酰化反应

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第8题:

    异烟肼在人体内代谢主要在肝脏乙酰化,代谢产物为乙酰异烟肼、异烟酸等。


    正确答案:正确

  • 第9题:

    多选题
    体内药物分析中尿药测定主要用于()
    A

    药物剂量回收

    B

    药物肾清除率

    C

    药物体内代谢及生物利用度研究

    D

    乙酰化代谢氧化代谢快、慢型测定

    E

    血药浓度的测定


    正确答案: E,A
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。N-乙酰化反应的类型是()
    A

    氧化反应

    B

    还原反应

    C

    水解反应

    D

    结合反应

    E

    碘化反应

    F

    聚合反应


    正确答案: F
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    药物在体内代谢的反应有()
    A

    氧化反应

    B

    还原反应

    C

    水解反应

    D

    葡萄糖醛苷化反应

    E

    乙酰化反应


    正确答案: A,B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    判断题
    异烟肼在人体内代谢主要在肝脏乙酰化,代谢产物为乙酰异烟肼、异烟酸等。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易发生N一乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是


    正确答案:C
    考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代,D为异烟酰胺,E为二甲基取代的异烟酰胺,C结构中含有未取代的酰肼基,即异烟肼,故本题答案应选C。

  • 第14题:

    药物的体内代谢有哪些反应( )。

    A.氧化反应

    B.还原反应

    C.水解反应

    D.葡萄糖醛苷化反应

    E.乙酰化反应


    正确答案:ABCDE
    答案为[ABCDE] 考查药物体内代谢的反应类型。

  • 第15题:

    在体内经乙酰化代谢,并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是A.硫酸链霉素SXB

    在体内经乙酰化代谢,并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是

    A.硫酸链霉素

    B.对氨基水杨酸钠

    C.吡嗪酰胺

    D.异烟肼

    E.盐酸乙胺丁醇


    正确答案:D
    异烟肼在体内经乙酰化代谢,并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性。对乙酰化速度较快的患者需要调节使用剂量。其他代谢物为异烟酸和肼。

  • 第16题:

    在体内可发生乙酰化代谢的药物有

    A:磺胺甲噁唑
    B:吡嗪酰胺
    C:对氨基水杨酸钠
    D:乙胺丁醇
    E:异烟肼

    答案:A,C,E
    解析:
    本题考查药物的代谢途径。磺胺甲噁唑在体内被N-乙酰基转移酶代谢为N-乙酰胺磺胺甲噁唑肼后排出体外。对氨基水杨酸钠约50%在体内乙酰化,80%原药及代谢物从尿中排泄。异烟肼口服后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,分为快慢乙酰化者,其代谢主要在肝脏中乙酰化成无活性代谢产物。故选ACE。

  • 第17题:

    在体内可发生乙酰化代谢的药物有

    A.磺胺甲唑
    B.吡嗪酰胺
    C.对氨基水杨酸钠
    D.乙胺丁醇
    E.异烟肼

    答案:A,C,E
    解析:

  • 第18题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市);舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍;文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第19题:

    在体内可发生乙酰化代谢是药物有()

    • A、磺胺甲口恶唑
    • B、吡嗪酰胺
    • C、对氨基水杨酸钠
    • D、乙胺丁醇
    • E、异烟肼

    正确答案:A,C,E

  • 第20题:

    体内药物分析中尿药测定主要用于()

    • A、药物剂量回收
    • B、药物肾清除率
    • C、药物体内代谢及生物利用度研究
    • D、乙酰化代谢氧化代谢快、慢型测定
    • E、血药浓度的测定

    正确答案:A,B,C,D

  • 第21题:

    单选题
    保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是()
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案: E
    解析:

  • 第22题:

    单选题
    卡马西平在体内代谢发生有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是()
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案: D
    解析:

  • 第23题:

    多选题
    在体内可发生乙酰化代谢是药物有()
    A

    磺胺甲口恶唑

    B

    吡嗪酰胺

    C

    对氨基水杨酸钠

    D

    乙胺丁醇

    E

    异烟肼


    正确答案: A,B
    解析: 暂无解析