在体内发生N-乙酰化代谢的有A:利福平B:异烟腙C:异烟肼D:乙胺丁醇E:对氨基水杨酸钠

本题考查药物的代谢途径。磺胺甲噁唑在体内被N-乙酰基转移酶代谢为N-乙酰胺磺胺甲噁唑肼后排出体外。对氨基水杨酸钠约50%在体内乙酰化，80%原药及代谢物从尿中排泄。异烟肼口服后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，分为快慢乙酰化者，其代谢主要在肝脏中乙酰化成无活性代谢产物。故选ACE。

本题考查的是溴己新与氨溴索的关系及特点。本题可以从环己烷羟基化、N-去甲基、溴原子等信息去查找溴己新的体内活性代谢物氨溴索。

本题考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代，D为异烟酰胺，E为二甲基取代的异烟酰胺，C结构中含有未取代的酰肼基，即异烟肼，故本题答案应选C。

S-华法林在体内7位加羟基得到7-羟基华法林。甲苯磺丁脲的甲基氧化后先代谢成苄醇，进一步氧化成羧酸。可待因体内发生O-脱甲基生成吗啡。

本题考查可待因在体内的代谢。其代谢产物有吗啡、N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因等。故选ABCD答案。

异烟肼是含有酰肼基结构的抗结核药，酰肼基具有还原性，可水解成毒性较大的游离肼，与金属离子（如铜离子）络合，酰肼基可发生乙酰化代谢，产生乙酰肼，引起肝毒性。但黄种人是乙酰化快代谢型，代谢的乙酰肼多，肝毒性大。而白种人属于乙酰化慢代谢型，产生的乙酰肼被谷胱甘肽结合解毒，肝毒性小，主要是神经毒性。乙胺丁醇是含2个手性中心，只有3个异构体，临床上用右旋体的药物；吡嗪酰胺含有吡嗪环结构，在体内酰胺键被水解成羧酸，降低周边环境pH，抑制细菌生长；氟康唑是含有2个三氮唑环的抗真菌药物。

本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。

本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。