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  • 第1题:

    关于终致癌物,下列叙述错误的是A.前致癌物经代谢转化,最后生成的活性代谢产物为终致癌物

    关于终致癌物,下列叙述错误的是

    A.前致癌物经代谢转化,最后生成的活性代谢产物为终致癌物

    B.前致癌物经代谢转化生成的代谢产物叫终致癌物

    C.细胞色素P450依赖性加单氧酶是最重要的代谢活化酶

    D.终致癌物大多是亲电子剂

    E.终致癌物具有直接与DNA反应的活性


    正确答案:B

  • 第2题:

    体内代谢产物具有活性的药物是( )


    正确答案:ABE

  • 第3题:

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司眯唑心脏毒性作用的药物是 ( )


    正确答案:C

  • 第4题:

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是


    正确答案:C

  • 第5题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A:抗瘤谱广
    B:烷化作用强,剂量小
    C:体内代谢快
    D:注射给药
    E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    答案:E
    解析:

  • 第6题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A:抗瘤谱广
    B:体内代谢快
    C:烷化作用小,剂量小
    D:注射给药
    E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    答案:E
    解析:
    氮芥类结构分两部分:烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质。将苯丙氨酸引入氮芥结构中可提高美法仑的选择性。

  • 第7题:

    主要经肾脏排泄的药物或活性代谢产物易在体内蓄积,是由于()


      正确答案:B

    • 第8题:

      烃布宗是()在体内的活性代谢产物。


      正确答案:保泰松

    • 第9题:

      关于吗啡,下列说法正确的是()。

      • A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
      • B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
      • C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
      • D、吗啡为α受体强效激动剂
      • E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

      正确答案:E

    • 第10题:

      单选题
      关于吗啡,下列说法正确的是()。
      A

      吗啡氧化生成阿扑吗啡

      B

      伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

      C

      阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

      D

      吗啡为α受体强效激动剂

      E

      吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外


      正确答案: E
      解析: 暂无解析

    • 第11题:

      多选题
      吗啡的分解产物和体内代谢产物包括(  )。
      A

      伪吗啡

      B

      N-氧化吗啡

      C

      阿扑吗啡

      D

      去甲吗啡

      E

      可待因


      正确答案: A,B
      解析:
      吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。AB两项,吗啡氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡;C项,吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排生成阿扑吗啡;D项,吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应,生成活性低的去甲吗啡。

    • 第12题:

      单选题
      吗啡经体内代谢,生成的活性小,毒性大的产物是()。
      A

      去甲吗啡

      B

      伪吗啡

      C

      双吗啡

      D

      阿朴吗啡

      E

      可待因


      正确答案: E
      解析: 暂无解析

    • 第13题:

      局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( )。

      A、在体内代谢成亚砜

      B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

      C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

      D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

      E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物


      正确答案:C
      解析:药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)

    • 第14题:

      关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

      A、药物经过代谢过程,活性会发生改变

      B、有些药物代谢的中间产物有活性

      C、药物经过结合反应,水溶性会增加

      D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


      答案:ABCD

    • 第15题:

      长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是( )。

      A、在体内代谢成亚砜

      B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

      C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

      D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

      E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物


      正确答案:D
      解析:镇咳祛痰药

    • 第16题:

      阿司眯唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是

      A.A

      B.B

      C.C

      D.D

      E.E


      正确答案:C
      本题考抗变态反应药物结构。分析:①选项A为盐酸赛庚啶:②选项B地氯雷他定;③选项C为诺阿司眯唑:④项D为非索非那定;⑤选项1:为盐酸西利嗦。128题,“非索非那定为特非那定的活性谢物,是一种具有选捶性外周H.受体拮剂活性的抗组胺药,其右旋体和左旋体有等效的抗组胺特性。129题,“诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性谢物……没有阿司咪唑的心脏毒性作用。

    • 第17题:

      可在体内代谢生成具有活性的酸性产物的是

      A:氯贝丁酯
      B:氯沙坦
      C:辛伐他汀
      D:洛伐他汀
      E:卡托普利

      答案:A,C,D
      解析:
      本题考点是心血管药物的体内代谢过程对活性的影响。氯贝丁酯为前药,在体内转化为氯贝丁酸而产生作用;辛伐他汀和洛伐他汀具内酯结构,代谢生成羟基酸而产生作用。

    • 第18题:

      吗啡经体内代谢生成的少量较吗啡活性低、毒性大的物质是

      A.双吗啡
      B.N-氧化吗啡
      C.阿扑吗啡
      D.苯吗啡
      E.去甲吗啡

      答案:E
      解析:
      去甲吗啡较难排出体外,毒性大。

    • 第19题:

      下列说法正确的是()

      • A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
      • B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
      • C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
      • D、吗啡为α受体强效激动剂
      • E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

      正确答案:E

    • 第20题:

      吗啡经体内代谢,生成的活性小,毒性大的产物是()。

      • A、去甲吗啡
      • B、伪吗啡
      • C、双吗啡
      • D、阿朴吗啡
      • E、可待因

      正确答案:A

    • 第21题:

      环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。


      正确答案:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

    • 第22题:

      多选题
      环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因(  )。
      A

      环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物

      B

      环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物

      C

      在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥

      D

      在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛

      E

      在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥


      正确答案: B,D
      解析:
      由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同,环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。

    • 第23题:

      填空题
      环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。

      正确答案: 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
      解析: 暂无解析