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下列对药物溶解度和分配系数的说法,哪项为错误的( )A.脂水分配系数P越大,则脂溶性越小 B.药物通过脂质的生物膜转运,则需要具有一定的脂溶性 C.药物转运扩散至血液或体液,需要具有一定的水溶性 D.药物的水溶性和脂溶性相对大小,以脂水分配系数来表示 E.脂水分配系数P是药物在非水相中的平衡浓度C和水相中平衡浓度C的比值

题目
下列对药物溶解度和分配系数的说法,哪项为错误的( )

A.脂水分配系数P越大,则脂溶性越小
B.药物通过脂质的生物膜转运,则需要具有一定的脂溶性
C.药物转运扩散至血液或体液,需要具有一定的水溶性
D.药物的水溶性和脂溶性相对大小,以脂水分配系数来表示
E.脂水分配系数P是药物在非水相中的平衡浓度C和水相中平衡浓度C的比值

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  • 第1题:

    吸入麻醉药的血液溶解度的说法,正确的有

    A、溶解度越高,改变通气量对肺泡气浓度的影响就越大

    B、溶解度越低,改变心排量对肺泡气浓度的影响越小

    C、溶解度越高,血气分配系数越高

    D、溶解度越高,药物的摄取就越多

    E、溶解度越高,麻醉诱导速度越快


    参考答案:ABCE

  • 第2题:

    在药物的基本结构中引入烃基后,下列说法错误的是( )

    A.可改变药物的分配系数
    B.可增加位阻从而提高药物的稳定性
    C.可改变药物的溶解度
    D.可改变药物的解离度
    E.可降低位阻从而提高药物的稳定性

    答案:E
    解析:

  • 第3题:

    设计缓控释制剂应考虑的与理化性质有关的因素错误的是

    A.药物溶解度
    B.药物稳定性
    C.油/水分配系数
    D.生物半衰期
    E.相对分子质量

    答案:D
    解析:

  • 第4题:

    何谓药物的分配系数?测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义?


    正确答案:分配系数(partition coefficient)是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性,才能扩散并透过生物膜,而水溶性才有利于药物在体液内转运,达到作用部位与受体结合,从而产生药物效应,所以药物需要有适当的油水分配系数。

  • 第5题:

    在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是()。

    • A、可以改变药物的溶解度
    • B、可以改变药物的解离度
    • C、可以改变药物的分配系数
    • D、可以改变药物分子结构中的空间位阻
    • E、可以增加位阻从而降低药物的稳定性

    正确答案:E

  • 第6题:

    待测药物的值及其亲脂性、在水和有机溶剂中的溶解度及分配系数,将决定生物样品的萃测取方法和萃取条件。


    正确答案:正确

  • 第7题:

    下列对脂水分配系数的描述正确的是()

    • A、以pKa表示
    • B、药物脂水分配系数越大,活性越高
    • C、药物脂水分配系数越小,活性越高
    • D、脂水分配系数在一定范围内,药效最好
    • E、脂水分配系数对药效不影响

    正确答案:D

  • 第8题:

    影响吸入麻醉药吸收的因素,下列哪项不正确()。

    • A、通气效应即有效肺泡通气量
    • B、浓度效应,即吸入药浓度
    • C、心输出量
    • D、血气分配系数,指药物的溶解度
    • E、最低肺胞有效浓度

    正确答案:E

  • 第9题:

    问答题
    说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。

    正确答案: 药物的溶解度:其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关,以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题,因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度,从而可以制备成缓释或速释制剂。
    分配系数:油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数,其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度,在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂,药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质,所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物,比较容易渗透和吸收,但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数;水溶性药物不易透过脂性的细胞膜,分配系数是其吸收的限速步骤,但水溶性药物溶解度大,易于与胃肠道水性粘液层混合,提高吸收的浓度梯度,也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标,还有一些药物不依赖油/水分配系数,也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    下面影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素错误的是(  )。
    A

    剂量大小

    B

    药物的溶解度

    C

    生物半衰期

    D

    油水分配系数

    E

    药物的稳定性


    正确答案: E
    解析:
    ABDE四项,影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面,其中理化因素包括剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数和胃肠道稳定性,生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。C项,属于生物因素。

  • 第11题:

    判断题
    待测药物的值及其亲脂性、在水和有机溶剂中的溶解度及分配系数,将决定生物样品的萃测取方法和萃取条件。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是()。
    A

    可以改变药物的溶解度

    B

    可以改变药物的解离度

    C

    可以改变药物的分配系数

    D

    可以改变药物分子结构中的空间位阻

    E

    可以增加位阻从而降低药物的稳定性


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确

    A.可影响分子间的电荷分布
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响药物溶解度
    D.可改变药物的分配系数
    E.可增加位阻效应

    答案:A
    解析:

  • 第14题:

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

    A.可改变药物的分配系数
    B.可改变药物的解离度
    C.可影响分子间的电荷分布
    D.可增加位阻效应
    E.可影响药物的溶解度

    答案:C
    解析:
    药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药效,还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数,改变药物的解离度,增加位阻效应,影响药物的溶解度。

  • 第15题:

    下列哪个不是影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素()

    • A、剂量大小
    • B、解离常数
    • C、分配系数
    • D、生物半衰期
    • E、药物溶解度

    正确答案:D

  • 第16题:

    说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。


    正确答案:药物的溶解度:其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关,以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题,因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度,从而可以制备成缓释或速释制剂。
    分配系数:油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数,其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度,在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂,药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质,所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物,比较容易渗透和吸收,但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数;水溶性药物不易透过脂性的细胞膜,分配系数是其吸收的限速步骤,但水溶性药物溶解度大,易于与胃肠道水性粘液层混合,提高吸收的浓度梯度,也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标,还有一些药物不依赖油/水分配系数,也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。

  • 第17题:

    下列对脂水分配系数的叙述正确的是()

    • A、药物脂水分配系数越大,活性越高
    • B、药物脂水分配系数越小,活性越高
    • C、脂水分配系数在一定范围内,药效最好
    • D、脂水分配系数对药效无影响

    正确答案:C

  • 第18题:

    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()

    • A、可改变药物的分配系数
    • B、可改变药物的解离度
    • C、可影响分子间的电荷分布
    • D、可增加位阻效应
    • E、可影响药物的溶解度

    正确答案:C

  • 第19题:

    设计缓控释制剂应考虑的与理化性质有关的因素错误的是()

    • A、药物溶解度
    • B、药物稳定性
    • C、生物半衰期
    • D、油/水分配系数
    • E、相对分子质量

    正确答案:C

  • 第20题:

    单选题
    设计缓控释制剂应考虑的与理化性质有关的因素错误的是()
    A

    药物溶解度

    B

    药物稳定性

    C

    生物半衰期

    D

    油/水分配系数

    E

    相对分子质量


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()
    A

    可改变药物的分配系数

    B

    可改变药物的解离度

    C

    可影响分子间的电荷分布

    D

    可增加位阻效应

    E

    可影响药物的溶解度


    正确答案: A
    解析: 药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药效,还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数,改变药物的解离度,增加位阻效应,影响药物的溶解度。

  • 第22题:

    单选题
    下列对脂水分配系数的描述正确的是()
    A

    以pKa表示

    B

    药物脂水分配系数越大,活性越高

    C

    药物脂水分配系数越小,活性越高

    D

    脂水分配系数在一定范围内,药效最好

    E

    脂水分配系数对药效不影响


    正确答案: E
    解析: pKa是药物的解离常数。脂水分配系数以P表示,它是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。脂水分配系数与药物的活性没有直接的关系。各类药物因其药效不同,对脂溶性也有不同的要求。故脂水分配系数在一定范围内,药效最好。

  • 第23题:

    问答题
    试述药物的溶解度、pKa和分配系数在药物制剂处方设计中的指导作用。

    正确答案: 药物的溶解度:溶解度的测定对于一个新药是必须的,而且需要测定在不同溶剂中的溶解度;对于无解离特性的难溶性药物而言,溶解度测定常常为制备其溶液剂型提供溶剂选择的参考,为其固体剂型选择增溶性处方辅料以及选择溶出介质提供依据。其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关,以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度,从而可以制备成缓释或速释制剂。
    pKa:药物的pKa直接影响药物的溶出与吸收,是制剂进行剂型设计的必要考虑因素之一。
    药物溶解度和解离常数测定的意义包括:初步判断药物制备成溶液型制剂的可能性、制备成固体制剂时是否会出现体内外溶出困难而影响药物的吸收、药物的解离是否存在稳定性问题以及是否与药物的吸收有关等。
    分配系数:油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数,其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度,在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂,药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质,所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物,比较容易渗透和吸收,但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数;水溶性药物不易透过脂性的细胞膜,分配系数是其吸收的限速步骤,但水溶性药物溶解度大,易于与胃肠道水性粘液层混合,提高吸收的浓度梯度,也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标,还有一些药物不依赖油/水分配系数,也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。
    解析: 暂无解析