下列哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强A.在6，7位间引入双键 B.18位引入甲基 C.C位引入烷基或卤素 D.在17位引入乙酰氧基 E.20位羰基还原成羟基

第1题：

第2题：

下面关于共价修饰调节酶的说法哪个是错误的？（）

A共价修饰调节酶以活性和无活性两种形式存在

B两种形式之间由酶催化共价修饰反应相互转化

C经常受激素调节、伴有级联放大效应

D是高等生物独有的调节形式

D
略

第3题：

以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）

• A、C-6位引入烷基或卤素
• B、在6，7位间引入双键
• C、18位引入甲基
• D、20位羰基还原成羟基
• E、在17位引入乙酰氧基

正确答案:D

第4题：

如何是天然孕激素黄体酮可口服并且活性增强？

正确答案:由于天然黄体酮在胃肠道易被破坏而失效，口服无效，经过科研人员的大量研究，发现在其结构的17α-位引入羟基并将其酯化后作用强而持久，继而在6α位上引入双键、卤素或甲基均可增强作用，如6α-甲基-17-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍，切可口服，又如甲羟孕酮、氯地孕酮、甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。

第5题：

如何将内源性孕激素黄体酮进行结构改造成具有口服活性的孕激素。

正确答案: 对黄体酮的药物代谢研究发现，孕酮类化合物失活的主要途径是6位羟基化，16位和17位氧化，或3，20-二酮被还原成二醇。因此对黄体酮的结构修饰主要是在及C-16位上引入羟基及C-6用烷基、卤素等进行取代及引入△6双键，如醋酸甲地孕酮、等是口服孕激素。

第6题：

下列哪个不是酶化学修饰的目的（）。

• A、改变活性部位的结构
• B、提高生物活性
• C、增强酶的稳定性
• D、降低药物类酶的抗原性
• E、提高酶的最适温度

正确答案:E

第7题：

前药的特征有（）。

• A、原药与修饰结构一般以共价键连接
• B、前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
• C、前药应无活性或活性低于原药
• D、修饰结构应无活性

正确答案:A,C,D

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

催产素酶能使催产素分子活性增强，起到终止妊娠的作用。

正确答案:错误

第15题：

利用磷酸化来修饰酶的活性，其修饰位点通常在下列哪个氨基酸残基上（）

• A、半胱氨酸
• B、苯丙氨酸
• C、赖氨酸
• D、丝氨酸

正确答案:D

第16题：

睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。

• A、将17β-羟基修饰成醚
• B、引入17α-甲基
• C、将17β-羟基修饰成酯
• D、引入17α-乙炔基

正确答案:B

第17题：

药物的潜伏化是指（）。

• A、指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物
• B、药物经化学结构修饰得到的化合物
• C、将有活性的药物，转变为无活性的化合物
• D、无活性或活性很低的化合物

正确答案:A

第18题：

具有某种特定生物活性的化合物，可作为进行结构修饰的模板（母体）的为（）。

正确答案:先导化合物

第19题：

天然的黄体酮有哪些用途？为什么要对黄体酮作结构修饰？

正确答案: A.黄体酮与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征，黄体酮作用于子宫内膜和子宫肌层，准备受精卵着床，维护胎儿发育。作用于下丘脑，（通过负反馈系统，抑制垂体释放LH和FSH）从而抑制新卵的产生。
B.黄体酮口服无活性。

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：