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乙酰化结合反应说法错误的是A．乙酰化反应是以乙酰辅酶A作为辅酶B．乙酰化是含有伯氨基的外源性化合物代谢的一条重要途径C．N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出D．药物经N-乙酰化代谢后，大都生成无活性或活性较小的产物

题目

乙酰化结合反应说法错误的是

A．乙酰化反应是以乙酰辅酶A作为辅酶

B．乙酰化是含有伯氨基的外源性化合物代谢的一条重要途径

C．N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出

D．药物经N-乙酰化代谢后，大都生成无活性或活性较小的产物

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1.以下哪种反应会使亲水性减小()。A、与葡萄糖醛酸结合反应B、与硫酸的结合反应C、与氨基酸的结合反应D、与谷胱甘肽的结合反应E、乙酰化结合反应

2.属于Ⅰ相反应的代谢反应是A、硫酸结合反应B、氧化反应C、谷胱甘肽结合反应D、甲基化作用E、乙酰化作用

3.不属于药物代谢第Ⅱ相反应的是A.乙酰化反应B.甲基化反应C.水解反应D.与葡萄糖醛酸结合反应E.与氨基酸结合反应

4.使药物分子脂溶性增加的结合反应有()。A、与氨基酸的结合反应B、乙酰化结合反应C、与葡萄糖醛酸的结合反应D、与硫酸的结合反应E、甲基化结合反应

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  • 第1题：

    下列代谢反应为Ⅱ相反应的是

    A、氧化反应

    B、水解反应

    C、脱氢反应

    D、还原反应

    E、乙酰化结合反应


    参考答案：E

  • 第2题：

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸()。

    A.甲基化结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.与谷胱甘肽结合反应


    正确答案：B

  • 第3题：

    下列不属于Ⅱ相代谢的是

    A．水解反应

    B．乙酰化反应

    C．甲基化反应

    D．硫酸酯化结合反应

    E．谷胱甘肽结合反应


    正确答案：A
    第Ⅱ相生物转化是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。可进行多种不同的结合反应：葡萄糖醛酸结合、硫酸酯化结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、乙酰化结合、甲基化结合，所以答案为A。

  • 第4题：

    使药物分子水溶性增加的结合反应有

    A.与氨基酸的结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.甲基化结合反应


    正确答案：ACE
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  • 第5题：

    儿茶酚胺类药物如肾上腺素在体内发生的结合反应是

    A．硫酸结合反应
    B．谷胱甘肽结合反应
    C．甲基化结合反应
    D．乙酰化结合反应
    E．葡萄糖醛酸结合反应

    答案：C
    解析：
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合；白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合，消除细胞毒性；儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合；胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合，如磺胺类药物血晶尿的形成；吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第6题：

    属于Ⅱ相生物转化的是

    A．N-脱烷基化反应
    B．氧化脱氨反应
    C．N-氧化反应
    D．水解反应
    E．乙酰化结合反应

    答案：E
    解析：
    Ⅱ相生物转化包括：与葡萄糖醛酸的结合反应；与硫酸的结合反应；与氨基酸的结合反应；与谷胱甘肽的结合反应；乙酰化结合反应；甲基化结合反应；

  • 第7题：

    Ⅱ相反应中能显著增加毒物水溶性，促进其排泄的结合反应（）。

    • A、葡糖醛酸结合
    • B、甲基化作用
    • C、乙酰化作用
    • D、硫酸结合
    • E、氨基酸结合

    正确答案:A,D,E

  • 第8题：

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸是（）

    • A、甲基化结合反应
    • B、乙酰化结合反应
    • C、与葡萄糖醛酸的结合反应
    • D、与硫酸的结合反应
    • E、与谷胱甘肽结合反应

    正确答案:B

  • 第9题：

    单选题
    肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素是（）
    A

    甲基化结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    与谷胱甘肽结合反应


    正确答案： A
    解析： 肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

  • 第10题：

    单选题
    A

    氨基酸结合反应

    B

    葡萄糖醛酸结合反应

    C

    谷胱甘肽结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： B
    解析：

  • 第11题：

    单选题
    苯甲酸和水杨酸在体内参与的结合反应是
    A

    与硫酸的结合反应

    B

    与氨基酸的结合反应

    C

    与谷胱甘肽的结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    与萄萄耱醛酸的结合反应


    正确答案： B
    解析：

  • 第12题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： E,C
    解析： 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD。

  • 第13题：

    乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是()。

    A、氨基酸

    B、磺酰胺

    C、硝基

    D、酰肼

    E、伯氨基


    正确答案：C

  • 第14题：

    吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂()。

    A.甲基化结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.与谷胱甘肽结合反应


    正确答案：C

  • 第15题：

    下列代谢反应为Ⅱ相代谢反应的是

    A.氧化反应

    B.水解反应

    C.脱氢反应

    D.还原反应

    E.乙酰化结合反应


    正确答案：E
    Ⅱ相代谢反应又称结合反应，包括糖苷结合、硫酸化、甲基化、乙酰化等反应。

  • 第16题：

    抗结核药物异烟肼在体内发生的结合反应是

    A．硫酸结合反应
    B．谷胱甘肽结合反应
    C．甲基化结合反应
    D．乙酰化结合反应
    E．葡萄糖醛酸结合反应

    答案：D
    解析：
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合；白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合，消除细胞毒性；儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合；胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合，如磺胺类药物血晶尿的形成；吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第17题：

    以下哪种反应会使亲水性减小

    A.与葡萄糖醛酸结合反应
    B.与硫酸的结合反应
    C.与氨基酸的结合反应
    D.与谷胱甘肽的结合反应
    E.乙酰化结合反应

    答案：E
    解析：
    ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

  • 第18题：

    吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是

    A.氨基酸结合反应
    B.葡萄糖醛酸结合反应
    C.谷胱甘肽结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.甲基化结合反应

    答案：B
    解析：
    吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物，是弱的阿片拮抗剂；生成6-0-葡萄糖醛苷物，是较强的阿片受体激动剂。

  • 第19题：

    在第Ⅱ相生物结合中，使极性降低的是（）

    • A、与葡萄糖醛酸的结合反应
    • B、与硫酸的结合反应
    • C、与氨基酸结合反应
    • D、乙酰化结合反应
    • E、甲基化结合反应

    正确答案:D,E

  • 第20题：

    肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素是（）

    • A、甲基化结合反应
    • B、乙酰化结合反应
    • C、与葡萄糖醛酸的结合反应
    • D、与硫酸的结合反应
    • E、与谷胱甘肽结合反应

    正确答案:A

  • 第21题：

    单选题
    氯霉素易导致新生儿发生灰婴综合征，在体内发生的代谢反应是
    A

    与硫酸的结合反应

    B

    与氨基酸的结合反应

    C

    与谷胱甘肽的结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    与萄萄耱醛酸的结合反应


    正确答案： B
    解析：

  • 第22题：

    多选题
    在第Ⅱ相生物结合中，使极性降低的是（）
    A

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    B

    与硫酸的结合反应

    C

    与氨基酸结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： E,B
    解析： 在第Ⅱ相生物结合中，只有乙酰化和甲基化会使亲水性降低，极性降低。

  • 第23题：

    单选题
    吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂是（）
    A

    甲基化结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    与谷胱甘肽结合反应


    正确答案： E
    解析： 吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。

  • 第24题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    与葡糖醛酸的结合反应

    C

    乙酰化结合反应

    D

    甲基化结合反应

    E

    与硫酸的结合反应


    正确答案： B,A
    解析： 药物代谢反应从根本上可分为两种类型，即在分子上产生结构变化的反应和结合反应，前者称为Ⅰ相反应（phaseⅠ），包括药物的氧化、还原与水解反应；后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应，常称为Ⅱ相反应（phaseⅡ）。I相反应常使药物活性改变，但通常尚未完全抑制；Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活，并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主，包括羟化，N，O-脱烷基化，氧化脱氨，N、S、P的氧化，醇氧化，醛氧化等；还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等；水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括：与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。

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