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  • 第1题:

    题共用备选答案

    A.首过效应明显

    B.血浆蛋白结合率高

    C.原形药经大肠重吸收

    D.肝肠循环明显

    E.肝脏乙酰化率低

    硝酸甘油舌下给药可以避免的现象是

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    正确答案:A
    A

  • 第2题:

    首过效应明显的药为( )。


    正确答案:D
    本组题考查药物体内代谢有关知识。许多药物可以诱导肝药酶,从而加速其他药物的代谢如苯巴比妥、利福平、苯妥英及乙醇等,能增加在肝脏转化药物的代谢而使药效减弱;还有一部分药物能够抑制肝药酶的活性,如氯霉素、异烟肼、西咪替丁等,减少在肝脏转化药物的代谢而使药效增强。首过效应系指药物首次经过肝脏就被代谢,不能达到治疗的目的。硝酸甘油具有较强的肝脏首过效应,一般不作为口服制剂。故答案为B、A、D。

  • 第3题:

    什么是首过效应?采取哪些给药途径可避免首过效应?
    首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
    避免首过效应的方法主要有:改变给药途径、选择适当的给药时间、首次剂量加倍。
    ①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收进入血液,药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收,由于接触面小,吸收量较口服为少,但由于吸收途径不经肝脏,药物破坏较少,作用较快。
    ②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
    ③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。

  • 第4题:

    服用镇痛药吗啡后出现的欣快感属于

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    A.毒性作用

    B.首过效应

    C.继发性反应

    D.依赖性

    E.后遗效应


    正确答案:D
    药品根据治疗目的、用药剂量大小或者不良反应的严重程度,药品不良反应分为10类,有副作用、毒性作用、后遗效应、继发性反应、首剂效应、依赖性、特异质反应和特殊毒性。氨基糖苷类药物引起的耳聋属于毒性作用;服用地西泮等苯二氮革类药物后次日清晨出现困倦、乏力现象属于后遗效应;长期应用四环素引起的葡萄球菌伪膜性肠炎属于继发反应;吗啡具有成瘾性,最常出现依赖性;服用哌唑嗪降压开始会出现血压骤降及引起的头晕现象属于首剂效应。

  • 第5题:

    多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是
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    A.静脉注射给药
    B.肺部给药
    C.阴道黏膜给药
    D.口腔黏膜给药
    E.肌内注射给药

    答案:B
    解析:
    此题考查的是药物的非胃肠道吸收剂型的特点。静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%。吸入给药能产生局部或全身治疗作用,剂型有吸入气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等。呼吸道的结构复杂,药物到达作用或吸收部位的影响因素较多。人体的呼吸器官由鼻、咽、喉、气管、支气管、细支气管、终末细支气管、呼吸细支气管、肺泡管及肺泡囊组成。