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以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。A、引入羟基水溶性增加B、羟基取代在脂肪链上活性下降C、羟基取代在芳环上活性下降D、羟基酰化成酯活性多降低E、引入巯基后可作为解毒药
题目
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。
A、引入羟基水溶性增加
B、羟基取代在脂肪链上活性下降
C、羟基取代在芳环上活性下降
D、羟基酰化成酯活性多降低
E、引入巯基后可作为解毒药
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第1题：
通过Ⅰ相代谢可使药物分子引入或暴露出A.氨基、羧基、烃基、羟基
B.羟基、羧基、巯基、硝基
C.羟基、卤素、巯基、氨基
D.巯基、氨基、氰基、羧基
E.巯基、羟基、氨基、羧基答案：E解析： -
第2题：
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是A、引入羟基水溶性增加?
B、羟基取代在脂肪链活性下降?
C、羟基取代在芳环上活性下降?
D、羟基酰化成酯活性多降低?
E、引入巯基后可作为解毒药?答案：C解析：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。 -
第3题：
关于糖皮质激素类药物的构效关系说法错误的是
A．C-21位羟基酯化，可改善生物利用度
B．C-1位引入双键使抗炎活性增大
C．引入6α－氟和９α－氟使抗炎活性增加
D．16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醋酸地塞米松
C -
第4题：
在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力，增加水溶性的官能团是A.羟基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基答案：A解析：氢化可的松属于糖皮质激素，结构属于孕甾烷基本结构。 -
第5题：
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）
A引入羟基水溶性增加
B羟基取代在脂肪链活性下降
C羟基取代在芳环上活性下降
D羟基酰化成酯活性多降低
E引入巯基后可作为解毒药
C
引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。