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阿霉素心脏毒性较大，制成PEG修饰的脂质体使药物在心脏中的浓度降低，主要影响的是()。A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、消除
题目
阿霉素心脏毒性较大，制成PEG修饰的脂质体使药物在心脏中的浓度降低，主要影响的是()。
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
E、消除
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第1题：
盐酸多柔比星，有称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，气化学结构如下
PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用语对脂质体进行PEG话，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于( )
A.前体脂质体
B.pH敏感脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏脂质体
E.长循环脂质体答案：E解析：作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin)，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A -
第2题：
盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下
临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
PEG-DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）是一种PEG 化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG 化，降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE 为脂质体属于A．前体脂质体
B．pH 敏感脂质体
C．免疫脂质体
D．热敏脂质体
E．长循环脂质体答案：E解析： -
第3题：
脂质体用聚乙二醇（PEG）修饰，有利于其靶向作用的是（）
A．使脂质体表面柔顺
B．使脂质体的亲水性增强
C．被巨噬细胞系统识别和吞噬的可能性降低
D．有利于药物缓释
C -
第4题：
盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下
临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是A．在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性
B．在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性
C．在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应
D．在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应
E．在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性答案：C解析： -
第5题：
PEG修饰不会影响脂质体的大小。
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