单室模型血管外给药中与X0成正比的是()。A、tmaxB、CmaxC、kaD、kE、F

本考点为第九章的药动学公式。药动学公式为常考内容。

本题考查单室模型单剂量血管外给药的药动学方程及药动学参数求算。单室模型血管外途径给药，药物按一级速度吸收进入体内时，血药浓度一时间关系为单峰曲线，在到达峰硕的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度(Cmax)，这个时间称为达峰时间(tmax)。



由式可知，药物的tmax由ka、k决定，与剂量大小无关。而Cmax与X0成正比。药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中药物吸收的速度。故本题答案应选B。

单室模型单剂量血管外给药
血管外给药：包括口服、肌注、直肠给药等。血管外给药，药物吸收进入体内的速度接近一级速度过程。药物的体内消除仍为一级速度过程。
一、以血药浓度法建立的药物动力学方程
血药浓度随时间的变化即C-t′公式为：
C=kaFX0(e-kt-e-kat)/V(ka-k)
式中：ka为吸收速度常数;F为吸收分数。
二、药物动力学参数的求算
(一)消除速度常数k的求算
当ka>k时：lgC=(-k/2.303)t+lg
[kaFX0/V(ka-k)]
以lgC对t作图可得到一条末端为直线的二项曲线，直线斜率可求k
直线外推：直线与纵轴相交的截距为：lg
[kaFX0/V(ka-k)]
(二)残数法求吸收速度常数kA：
采用残数法并进行对数处理可得：
lgCr=(-ka/2.303)t+lg
[kaFX0/V(ka-k)]
式中Cr为残数浓度
以lgCr对t作图为一直线，以直线斜率求ka，由截距求V。
(三)达峰时间和最大血药浓度的求算
达峰时间为tmax=2.303lg(ka/k)/ka-k
tmax由ka、k决定，与剂量无关
达峰浓度为
Cmax与X0成正比
(四)曲线下面积AUC的求算
AUC是药物经时曲线下的第三个重要参数，其方法是时间从零→∞作定积分。
AUC=FX0/kV
(五)清除率Cl=FX0/AUC(Cl=kV)
(六)滞后时间t0
对于血管外给药，不管吸收速度常数与消除速度常数大小如何，在半对数图上通过末端直线的外推到t=0的截距与残数线的截距应相等。如两条直线在t>0处有交点，就说明在吸收前有一个时滞(timelag)，这时使用下面的血药浓度-时间关系式更为准确(式中t0为时滞)。
故达峰时间与剂量无关，答案为B。

A是单室模型静脉注射给药血药浓度公式，B是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式，D是单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式，E是双室模型静脉注射血药浓度公式。