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在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有A.AB.BC.CD.DE.E

题目

在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

相似考题

1.溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物查看材料

2.关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

3.体内药物分析的目标物有()。A.游离药物B.药物对映体C.原形药物D.药物的活性代谢物

4.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

参考答案和解析
正确答案：ACDE
本题考抗抑郁症药物类型及代谢。选项A(氟西汀)：为5一羟色胺重摄取抑制剂、品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制枢神经系统对5一HT的再吸收，延长和增加5HT的作用。选项C(西肚普兰)：为5一羟色胺重摄取抑制剂主要代谢产物N一去甲基西肽普兰，效能约为肽普兰的50％。选项D(文拉法辛)：为5一羟色胺、去甲肾上腺重摄取抑制剂，本品与其活性代谢物0一去甲拉法新，都有双重的作用机制，优先对5一HT摄取的亲和力和对NE及多巴胺的微弱抑制作……初级代谢产物0一去甲文拉法新在药理活和功能上几乎和文拉法新等价。选项E(舍曲林)：为选择性5一羟色胺重摄取制剂，舍曲林的代谢物N一去甲舍曲林对5一H重摄取的抑制作用是舍曲林的1／10—1／5。其他分析选项B(盐酸阿米替林)：为去甲肾上腺素重摄抑制剂，在体内的代谢反应主要是肝脏中的N一甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢物去甲替林，其活性与阿米替林相同，毒性却于阿米替林。
更多“在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有A.AB.B ”相关问题

  • 第1题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：ABCDE

  • 第2题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第3题：

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第4题：

    在体内有去甲基代谢反应，且其代谢物有5-羟色胺重摄取抑制活性的药物有

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案：A,C,D,E
    解析：

  • 第5题：

    不属于药物在体内Ⅰ相生物转化反应的是

    A.阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应
    B.舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应
    C.硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应
    D.沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应
    E.地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应

    答案：D
    解析：
    药物在体内Ⅰ相生物转化反应也称为官能团化反应，即亲脂性基团经过氧化、还原、水解、羟基化等反应转变成亲水基团的过程，也包括脱烷基、脱卤素原子等。沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物属于Ⅱ相生物结合反应。

  • 第6题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第7题：

    体内脱甲基代谢，代谢物具有活性，半衰期为330小时，产生药物体内积蓄及排泄缓慢的现象，因此肝病和肾病患者需要考虑用药安全的5-羟色胺重摄取抑制剂药物是



    答案：A
    解析：
    抗抑郁药物有去甲肾上腺素重摄取抑制剂如丙米嗪、阿米替林、多塞平等，5-羟色胺重摄取抑制剂如氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、氯伏沙明、舍曲林和帕罗西汀等。该类药物体内大部分发生脱甲基代谢，代谢物具有活性，只有帕罗西汀不能脱甲基代谢，代谢物无活性。氟西汀脱甲基代谢为等同活性的去甲氟西汀，具有更长的半衰期，清除缓慢，肝、肾病患者注意用药安全。文拉法辛具有双重作用。

  • 第8题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

  • 第9题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第10题：

    通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（）

    • A、与葡萄糖醛酸结合
    • B、与硫酸结合
    • C、甲基化结合
    • D、乙酰化结合
    • E、与氨基酸结合

    正确答案:A,B,E

  • 第11题：

    单选题
    药物生物转化是指（）
    A

    药物在体内发生化学结构变化的过程

    B

    药物与血浆蛋白结合的过程

    C

    使有活性药物变成无活性的代谢物过程

    D

    使无活性药物转变成有活性的代谢物过程

    E

    药物的解毒过程


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是(    )
    A

    氟西汀

    B

    帕罗西汀

    C

    丙米嗪

    D

    文拉法辛

    E

    西酞普兰


    正确答案： D,B
    解析：

  • 第13题：

    药物的体内代谢有哪些反应（ ）。

    A．氧化反应

    B．羟基化反应

    C．水解反应

    D．葡萄糖醛苷化

    E．N-去甲基化或去乙基化反应


    正确答案：AC

  • 第14题：

    在体外无活性，需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 （ ）


    正确答案：E

  • 第15题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案：ACDE

  • 第16题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A:盐酸阿米替林
    B:氟西汀
    C:文拉法辛
    D:西酞普兰
    E:舍曲林

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第17题：

    具有硝酸酯结构，体内代谢物有活性的药物为



    答案：E
    解析：
    考试技巧：首先认识重要的基团和环，练一练从结构中认出来就可以了，不要去记每个药物的结构。本题认识硝酸酯后，5个答案只有E答案结构中有硝酸酯基团。

  • 第18题：

    溴己新在体内可发生环己烷羟基化，N-去甲基的代谢，得到活性代谢物氨溴索，作用强于溴己新，还有一定的镇咳作用。氨溴索的结构是



    答案：C
    解析：
    本题考查的是溴己新与氨溴索的关系及特点。本题可以从环己烷羟基化、N-去甲基、溴原子等信息去查找溴己新的体内活性代谢物氨溴索。

  • 第19题：

    在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案：A,B,D
    解析：
    氟西汀代谢物去甲氟西汀，盐酸阿米替林代谢物去甲替林，文拉法新代谢物O-去甲文拉法新，舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性，盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第20题：

    具苯并呋喃结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市的抗抑郁药物是(体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性)



    答案：D
    解析：
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物；利培酮属于非三环结构的抗精神病药物，利用骈合原理设计，代谢物称为帕利哌酮；西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，结构中有一个手性中心，其(+)-(5)-体已上市，为艾司西酞普兰；帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，2个手性中心，左旋体上市，体内不能脱甲基代谢，代谢物不具有活性。

  • 第21题：

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（）

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第22题：

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（　　）
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案： C
    解析：
    舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

  • 第23题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物为有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂的有
    A

    阿米替林

    B

    氟西汀

    C

    文拉法辛

    D

    西酞普兰

    E

    舍曲林


    正确答案： E,A
    解析：

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