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在体外无活性，需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 （ ）

题目

在体外无活性，需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 （ ）

相似考题

1.本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX－2抑制作用的药物是A.B.C.D.E.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是

2.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢转变为活性药物发挥药效，该药物称为A．原药B．硬药C．前药D．药物载体E．软药

3.关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

4.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

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  • 第1题：

    药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为()

    A.硬药

    B.前药

    C.原药

    D.软药


    参考答案：B

  • 第2题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第3题：

    前体药物是指

    A、被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物

    B、在体内经非酶催化进行代谢的化合物

    C、能被酶水解的化合物

    D、在体内不代谢的化合物

    E、体外无活性或活性很低，在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物


    参考答案：E

  • 第4题：

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司眯唑心脏毒性作用的药物是 （ ）


    正确答案：C

  • 第5题：

    在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是（ ）。


    正确答案：E

    本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的β-氯乙基具有较强+的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第6题：

    阿司眯唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：C
    本题考抗变态反应药物结构。分析：①选项A为盐酸赛庚啶：②选项B地氯雷他定；③选项C为诺阿司眯唑：④项D为非索非那定；⑤选项1：为盐酸西利嗦。128题，“非索非那定为特非那定的活性谢物，是一种具有选捶性外周H．受体拮剂活性的抗组胺药，其右旋体和左旋体有等效的抗组胺特性。129题，“诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性谢物……没有阿司咪唑的心脏毒性作用。

  • 第7题：

    环磷酰胺在体外没有活性，进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用，该代谢产物为（）

    • A、磷酰胺氮芥
    • B、4-羟基环磷酰胺
    • C、去甲氮芥
    • D、醛基磷酰胺

    正确答案:A

  • 第8题：

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（）

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第9题：

    药物连接暂时转运基团，得到无活性或活性很低的化合物，在体内经在体内经酶或非酶作用又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）。

    • A、前药
    • B、硬药
    • C、孪药
    • D、软药

    正确答案:A

  • 第10题：

    地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是（）（填一种代谢方式即可）。


    正确答案:1位去甲基或3位羟基化

  • 第11题：

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（　　）
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案： C
    解析：
    舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

  • 第12题：

    单选题
    下列选项中不属于药物在体内生物转化的是（　　）。
    A

    药物原有的活性变为无活性

    B

    无活性药物代谢后具有药理活性

    C

    活性药物代谢后的药理作用程度有所改变

    D

    药物及其代谢物被排出体外


    正确答案： C
    解析：
    生物转化是指药物在体内发生化学结构改变的过程，常称为代谢。生物转化的意义在于使水产药物的药理活性改变，大部分药物会发生以下四种变化：①药物丧失原有的药理作用，由活性药物转化为无活性药物；②无活性药物经体内代谢后生成具有药理活性的代谢物；③活性药物经代谢后仍保留原有的药理作用，仅在作用程度上有所改变；④药物在体内代谢后生成具有毒性的代谢物。D项，属于排泄过程，不属于生物转化过程。

  • 第13题：

    在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是

    A．

    B．

    C．

    D．

    E．


    正确答案：E
    解析：本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。
      卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第14题：

    具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是

    A．

    B．

    C．

    D．

    E．


    正确答案：D

  • 第15题：

    口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的唑吡坦羧酸代谢物的药物是 （ ）


    正确答案：A

  • 第16题：

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第17题：

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物，无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是


    正确答案：C

  • 第18题：

    口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹毗坦羧酸代谢物的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：A
    本题考非苯二氮卓类药物体内代谢及结构式。分析：①选项A为唑吡坦；②选项B为艾佐匹克隆；③选项C为扎来普隆；④选项为丁螺环酮；⑤选项E为咪达唑仑。111题，“丁螺环酮口服吸收完全，但首过谢使其生物利用度仅为4％，其代谢产物一是6一羟基丁螺环酮，它对5一HTIA受的亲和力接近丁螺环酮，而且口服给药后一羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环40倍。因此丁螺环酮的绝大部分临床疗应由其活性代谢产物6一羟基丁螺环酮献。”112题，“扎来普隆口服吸收迅速…在肝脏经历广泛的首过代谢，主要被醛化酶氧化成5一氧代扎来普隆。113题，“艾司佐匹克隆口服吸收迅速，生利用度达80％……在体内经CYP3A4代成去甲基艾司佐匹克隆，与GABAA受体结合力小于艾司佐匹克隆。114题，“药物代谢动力学研究表明，唑吡口服从胃肠道迅速吸收。在体内因被氧为带有羧基的无活性代谢物，因此，作用间较短。

  • 第19题：

    通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。


    正确答案:正确

  • 第20题：

    硬药的概念是指（）

    • A、本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
    • B、本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
    • C、具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
    • D、活性较强，毒性也较大的药物
    • E、活性较高，但毒性较小的药物

    正确答案:C

  • 第21题：

    药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）

    • A、硬药
    • B、前药
    • C、原药
    • D、软药

    正确答案:B

  • 第22题：

    单选题
    药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）
    A

    硬药

    B

    前药

    C

    原药

    D

    软药


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    药物生物转化是指（）
    A

    药物在体内发生化学结构变化的过程

    B

    药物与血浆蛋白结合的过程

    C

    使有活性药物变成无活性的代谢物过程

    D

    使无活性药物转变成有活性的代谢物过程

    E

    药物的解毒过程


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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