在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大A.烷烃基B.氨基C.脂环烃基D.羧基E.卤素原子

本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团，故本题答案应选ACE。

药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍，以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子，亲脂性会增高，脂水分配系数约增加4~20倍，引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的脂溶性也会增大。