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巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过8个A.产生惊厥作用B.维持作用时间较短C.产生催眠作用较迟缓D.迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短E.作用时间延长，作为长效药
题目
巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过8个
A.产生惊厥作用
B.维持作用时间较短
C.产生催眠作用较迟缓
D.迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
E.作用时间延长，作为长效药
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第1题：
下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是A.巴比妥酸本身无活性，C
位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C
位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别答案：D解析：巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物，本身无活性，C
位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C
位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构，能形成烯醇型，故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。 -
第2题：
巴比妥类药物产生药效主要取决于A.C
-位取代基碳原子总数大于8
B.药物分子的电荷分布
C.C
位取代基
D.C
取代基
E.药物分子量大小答案：D解析：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，均具有丙二酰脲母核，差别主要是5-取代基。作用强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关。作用时间与5-取代基在体内的代谢有关。 -
第3题：
巴比妥类药物不具有（) 。
A．镇静作用
B．催眠作用
C．中枢性肌松作用
D．抗惊厥作用
E．麻醉作用
B B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答案为B。 -
第4题：
关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是( )A.C5上的取代基为烯烃时，作用时间短
B.用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短
C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间答案：D解析： -
第5题：
巴比妥类药物产生药效主要取决于A:C5-位取代基碳原子总数大于8
B:药物分子的电荷分布
C:C6位取代基
D:C5取代基
E:药物分子量大小答案：D解析：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，均具有丙二酰脲母核，差别主要是5-取代基。作用强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关。作用时间与5-取代基在体内的代谢有关。