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含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制剂是()A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀

题目
含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制剂是()

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀


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  • 第1题:

    洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。临床上主要治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也适用于缺血性脑卒中的防治。该药结构如下:

    洛伐他汀十氢萘环侧链多一个甲基,使其脂溶性略有提高,活性也略有提高,临床上主要用于治疗高胆固醇血症的药物是

    A.辛伐他汀
    B.普伐他汀
    C.阿托伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.西立伐他汀

    答案:A
    解析:
    本题考查的是HMG-CoA抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架,前体药物;氟伐他汀是吲哚环骨架,瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架,阿托伐他汀是吡咯环骨架;3,5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物,极性大,对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症,横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大,临床有死亡病例,已被淘汰。

  • 第2题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
    A.洛伐他汀
    B.普伐他汀
    C.辛伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.氟伐他汀

    答案:A
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第3题:

    关于洛伐他汀的叙述,错误的是()

    A.是HMG-CoA还原酶抑制剂

    B.用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症疗效好

    C.用于治疗以甘油三酯增高为主的高脂血症疗效好

    D.用于治疗2型糖尿病引起的高胆固醇血症


    C

  • 第4题:

    洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。临床上主要治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也适用于缺血性脑卒中的防治。该药结构如下:

    该类药物的基本骨架是

    A.苯环
    B.氢化萘环
    C.1.4-二氢吡啶
    D.喹啉环
    E.嘧啶环

    答案:B
    解析:
    本题考查的是HMG-CoA抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架,前体药物;氟伐他汀是吲哚环骨架,瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架,阿托伐他汀是吡咯环骨架;3,5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物,极性大,对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症,横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大,临床有死亡病例,已被淘汰。

  • 第5题:

    2、关于洛伐他汀的叙述,错误的是()

    A.是HMG-CoA还原酶抑制剂

    B.用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症疗效好

    C.用于治疗以甘油三酯增高为主的高脂血症疗效好

    D.用于治疗2型糖尿病引起的高胆固醇血症


    治疗量降低TG的作用最强,降低ldl-c的作用最弱