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回答题与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是 查看材料A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药

题目

回答题

与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是 查看材料

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

E.负性激动药


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  • 第1题:

    非特异性药物( )。

    A、亲和力及内在活性都强

    B、具有一定的亲和力但内在活性弱

    C、与亲和力及内在活性无关

    D、有亲和力、无内在活性,与受体不可逆结合

    E、有亲和力、无内在活性,与激动剂竞争相同受体


    正确答案:C

  • 第2题:

    受体部分激动药是指()

    A亲和力及内在活性都强

    B与亲和力和内在活性无关

    C具有一定亲和力但内在活性弱

    D有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合

    E有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体


    C
    本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。

  • 第3题:

    【单选题】完全激动药的概念是药物---

    A.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

    B.与受体有较强亲和力,无内在活性

    C.与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性

    D.与受体有较弱的亲和力,无内在活性

    E.以上都不对


    强的亲和力,强的内在活性

  • 第4题:

    药物与受体的亲和力和内在活性对药物的量-效曲线影响如下图,下列说法错误的是


    A.A图表示药物与受体的亲和力相同,但内在活性不同
    B.A图表示药物与受体的亲和力相同,a药物的内在活性大
    C.B图表示药物与受体的亲和力不同,但三者内在活性相同
    D.B图表示Z药物与受体的亲和力小,但三者内在活性相同
    E.B图表示X药物与受体的亲和力小,但三者内在活性相同

    答案:E
    解析:
    药物与受体的亲和力是引起最大效应一半时所需药物的剂量或浓度,KD值表示,二者成反比;KD值取负对数称为亲和力指数,pD2表示,二者成正比。两个药物的亲和力指数相等,效应取决于内在活性;内在活性相同,取决于药物与受体的亲和力。A图a、b、c三个药物亲和力指数相同,a药的内在活性大,c药的内在活性小。B图x、y、z三药的内在活性相同,但亲和力不同,x药物的亲和力指数大,与受体的亲和力大,z药物的亲和力指数小,与受体的亲和力小。

  • 第5题:

    1. 与受体具有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物是()
    2. 与受体具有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是()
    3. 受体很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是()

    A完全激动药

    B竞争性拮抗药

    C部分激动药

    D非竞争性拮抗药

    E负性激动药


    1. A
    2. C
    3. B