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结构中引入羟基A.脂溶性增大，易吸收 B.脂溶性增大，易离子化 C.水溶性增大，易透过生物膜 D.水溶性减小，易离子化 E.水溶性增大，脂水分配系数下降

题目
结构中引入羟基

A.脂溶性增大，易吸收
B.脂溶性增大，易离子化
C.水溶性增大，易透过生物膜
D.水溶性减小，易离子化
E.水溶性增大，脂水分配系数下降
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1.药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大()。A、烃基B、羟基C、羧基D、卤素原子E、脂肪环

2.为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是A、引入双键B、引入卤素C、引入羟基D、引入甲基E、引入乙炔基

3.药物分子中引入羟基或羧基（ ）。

4.黄酮化合物分子中引入羟基增多，则水溶性____；而羟基被甲基化后，则脂溶性____。

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  • 第1题：

    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。

    A、引入羟基水溶性增加

    B、羟基取代在脂肪链上活性下降

    C、羟基取代在芳环上活性下降

    D、羟基酰化成酯活性多降低

    E、引入巯基后可作为解毒药


    正确答案：C

  • 第2题：

    环烯醚萜类化合物多以苷的形式存在于植物中，其原因是

    A．结构中具有半缩醛羟基

    B．结构中具有环半缩醛羟基

    C．结构中具有缩醛羟基

    D．结构中具有环状缩醛羟基

    E．结构中具有烯醚羟基


    正确答案：B

  • 第3题：

    睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

    A:将17β羟基酯化
    B:将17β羟基氧化为羰基
    C:引入17α烷基
    D:将17羟基修饰为醚
    E:引入17α乙炔基

    答案：C
    解析：
    本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

  • 第4题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

    A.C位引入卤素
    B.C位醚化
    C.C位引入乙基
    D.C位引入乙炔基
    E.3位羟基酯化

    答案：D
    解析：
    雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。

  • 第5题：

    黄酮苷元分子中引入羟基后，水溶性增（），引入羟基越多，其水溶性越（）。而羟基甲基化后，其水溶性（）。


    正确答案:大；强；减弱

  • 第6题：

    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

    • A、将17β-羟基酯化
    • B、将17β-羟基氧化为羰基
    • C、引入17α-甲基
    • D、将17β-羟基修饰为醚
    • E、引入17α-乙炔基

    正确答案:C

  • 第7题：

    在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数（）。

    • A、烃基
    • B、卤素原子
    • C、羟基
    • D、羧基
    • E、硫醚键

    正确答案:A,B,E

  • 第8题：

    当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性（），脂水分配系数（）。


    正确答案:增大；减小

  • 第9题：

    填空题
    黄酮化合物分子中引入羟基增多，则水溶性（）；而羟基被甲基化后，则脂溶性（）。

    正确答案： 增加,增加
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）
    A

    引入羟基水溶性增加

    B

    羟基取代在脂肪链活性下降

    C

    羟基取代在芳环上活性下降

    D

    羟基酰化成酯活性多降低

    E

    引入巯基后可作为解毒药


    正确答案： D
    解析： 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

  • 第11题：

    单选题
    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。
    A

    将17β-羟基修饰成醚

    B

    引入17α-甲基

    C

    将17β-羟基修饰成酯

    D

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    填空题
    当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性（），脂水分配系数（）。

    正确答案： 增大,减小
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是

    A.引入双键

    B.引入卤素

    C.引入羟基

    D.引入甲基

    E.引入乙炔基


    正确答案：E
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

  • 第14题：

    在苯二氮革结构中的3位引入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：B
    本题考查的是药物的构。题干中有提示。

  • 第15题：

    对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是

    A:C-16位引入氟原子
    B:C-1位引入双键
    C:C-9位引入α-氟原子
    D:C-11位引入二甲氨基苯基
    E:C-16位引入甲基或羟基

    答案：B,C,E
    解析：

  • 第16题：

    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

    A.将17β-羟基酯化
    B.将17β-羟基氧化为羰基
    C.引入17α-甲基
    D.将17β-羟基修饰为醚
    E.引入17α-乙炔基

    答案：C
    解析：
    睾酮作用时间短，不可口服，17α位引入甲基，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。

  • 第17题：

    氢化可的松半合成中，引入11羟基的有效菌种是（）、（）。


    正确答案:黑根霉菌，梨头霉菌

  • 第18题：

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第19题：

    黄酮分子中引入7位羟基，促使电子位移和重排，使颜色加深。


    正确答案:正确

  • 第20题：

    在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数（）。

    • A、羧基
    • B、卤素原子
    • C、羟基
    • D、脂氨基
    • E、硫醚键

    正确答案:A,C,D

  • 第21题：

    填空题
    黄酮苷元分子中引入羟基后，水溶性增（），引入羟基越多，其水溶性越（）。而羟基甲基化后，其水溶性（）。

    正确答案： 大,强,减弱
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    多选题
    在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数（）。
    A

    羧基

    B

    卤素原子

    C

    羟基

    D

    脂氨基

    E

    硫醚键


    正确答案： E,C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数（）。
    A

    烃基

    B

    卤素原子

    C

    羟基

    D

    羧基

    E

    硫醚键


    正确答案： A,C
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）
    A

    将17β-羟基酯化

    B

    将17β-羟基氧化为羰基

    C

    引入17α-甲基

    D

    将17β-羟基修饰为醚

    E

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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