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芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。 二者结构如下： 有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体 B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体 C.布洛芬在体内能发生（

题目
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下：
有关布洛芬下列说法正确的有

A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
相似考题

1.关于普萘洛尔的叙述不正确的是A.外消旋体的毒性比单个对映体弱B.含有一个手性碳原子，活性（-）-（S）-异构体>（+）-（R）-异构体，临床用其外消旋体C.为非选择性B受体阻断剂D.结构中含有异丙氨基E.临床上用外消旋体

2.具有雌激素作用的药物已烯雌酚的活性异构体是（ ）。A．S一异构体B．R一异构体C．Z一异构体D．E一异构体E．L-异构体

3.布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱)，临床用其外消旋体。

4.下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

更多“芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。 ”相关问题

  • 第1题：

    布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大


    正确答案：B

  • 第2题：

    下列与布洛芬性质符合的是A.在体内两种异构体生物活性不等价B.药用S(＋)一异构体SXB

    下列与布洛芬性质符合的是

    A.在体内两种异构体生物活性不等价

    B.药用S(+)一异构体

    C.可溶于氢氧化钠水溶液中

    D.属于芳氧基丙酸结构类型

    E.不含有手性碳原子


    正确答案：C
    略

  • 第3题：

    具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是

    A.E-异构体
    B.Z-异构体
    C.R-异构体
    D.S-异构体
    E.L-异构体

    答案：A
    解析：

  • 第4题：

    下列药物中属于芳基丙酸类，以（S）-异构体上市的是



    答案：C
    解析：
    抗炎药物中萘普生、布洛芬属于芳基丙酸类药物。萘普生通常上市的是（S）-异构体，布洛芬通常以外消旋体上市。

  • 第5题：

    下列哪项与布洛芬不符

    A.属于芳基烷酸类
    B.临床上用其R异构体
    C.体内R(-)异构体转化成S(+)异构体
    D.治疗风湿性关节炎
    E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是(　)。

    答案：E
    解析：

  • 第7题：

    布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。


    正确答案:强；右旋

  • 第8题：

    芳氧苯氧基丙酸类除草剂具旋光性，S异构体具生物活性，R异构体无活性或活性极低。


    正确答案:错误

  • 第9题：

    填空题
    布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。

    正确答案： 强,右旋
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    下列哪项与布洛芬不符（）
    A

    属于芳基烷酸类

    B

    临床上用其R异构体

    C

    体内R（-）异构体转化成S（+）异构体

    D

    治疗风湿性关节炎

    E

    与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列与布洛芬性质符合的是（　　）。
    A

    在体内两种异构体生物活性不等价

    B

    药用S（＋）-异构体

    C

    可溶于氢氧化钠水溶液中

    D

    属于芳氧基丙酸结构类型

    E

    不含有手性碳原子


    正确答案： E
    解析：
    ABE三项，布洛芬分子结构中含有手性碳原子，有两种光学异构体，分别为R（－）-异构体（无活性）和S（＋）-异构体（有活性），其中R（－）-异构体在体内可以转化为S（＋）-异构体，所以在体内这两种异构体生物活性是等价的。目前布洛芬药用的仍然是消旋体。C项，布洛芬不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。D项，布洛芬属于芳基丙酸类药物。

  • 第12题：

    单选题
    A

    布洛芬R型异构体的毒性较小

    B

    布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C

    布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D

    布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E

    布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大


    正确答案： A
    解析：

  • 第13题：

    下列与布洛芬性质符合的是

    A、在体内两种异构体生物活性不等价

    B、药用S(+)-异构体

    C、可溶于氢氧化钠水溶液中

    D、属于芳氧基丙酸结构类型

    E、不含有手性碳原子


    参考答案：C

  • 第14题：

    对布洛芬描述正确的有

    A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
    B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
    C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
    D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
    E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

    答案：C,D
    解析：

  • 第15题：

    抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是

    A.R和S异构体活性强度相同
    B.R和S异构体活性相反
    C.R和S异构体活性不同
    D.R异构体活性大于S异构体
    E.S异构体活性大于R异构体

    答案：A
    解析：

  • 第16题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第17题：

    布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
    　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

    答案：B
    解析：
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。

  • 第18题：

    下列哪项与布洛芬不符（）

    • A、属于芳基烷酸类
    • B、临床上用其R异构体
    • C、体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
    • D、治疗风湿性关节炎
    • E、与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

    正确答案:B

  • 第19题：

    临床上用萘普生异构体为（）

    • A、R-（+）异构体
    • B、S-（+）异构体
    • C、R-（—）异构体
    • D、S-（—）异构体

    正确答案:B

  • 第20题：

    临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）

    • A、S（+）
    • B、S（-）
    • C、R（+）
    • D、R（-）
    • E、外消旋体

    正确答案:A

  • 第21题：

    单选题
    关于布洛芬的说法，错误的是（）。
    A

    该药物结构存在羧基，因此可溶于氢氧化钠水溶液

    B

    该药的R-异构体活性高于S-异构体

    C

    体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体

    D

    属于非甾体抗炎药

    E

    该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯


    正确答案： D
    解析： 布洛芬S-构型活性高。

  • 第22题：

    单选题
    布洛芬口服混悬剂【处方】 布洛芬20g     羟丙基纤维素20g   山梨醇250g  甘油30ml   枸缘酸适量    加蒸馏水至1000ml关于布洛芬的说法错误的是（）
    A

    布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药

    B

    布洛芬分子中有两个手性碳原子

    C

    布洛芬的S异构体的活性比R异构体强

    D

    临床使用外消旋体

    E

    临床中主要用于治疗关节炎


    正确答案： C
    解析：

  • 第23题：

    单选题
    关于普萘洛尔的叙述不正确的是
    A

    外消旋体的毒性比单个对映体弱

    B

    含有一个手性碳原子，活性（-）-(s)-异构体>(+)-（R）-异构体，临床用其外消旋体

    C

    为非选择性β受体阻断剂

    D

    结构中含有异丙氨基

    E

    临床上用外消旋体


    正确答案： A
    解析：

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