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临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是

题目
临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：



其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。


将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是


相似考题

1.沙丁胺醇氨基上的取代基为()A、甲基B、异丙基C、叔丁基D、乙基

2.如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性A．延长苯环与氨基间的碳链B．在氨基上以较大的烷基取代C．去掉苯环上的酚羟基D．把酚羟基甲基化E．在α-氮上引入甲基

3.关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的（ ）。A．苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢B．苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大C．侧链上酯氨基大部分药物为仲胺D．侧链上酯氨基大部分药物为叔胺E．酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大

4.不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是A．具有苯乙胺基本结构B．乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，对药理作用有特殊影响C．苯环上1～2个羟基取代可增强作用D．氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大E．氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

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  • 第1题：

    以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是

    A．侧链α-碳上无羟基取代时，极性较弱，易进入血-脑脊液屏障

    B．基本化学结构是β-苯丙胺

    C．侧链α-碳上有羟基取代时，该碳原子具有手性，其R-构型左旋体的活性较高

    D．苯环3，4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类，具有较大极性，外周作用比中枢作用强

    E．将苯环上取代的两个酚羟基都去掉，中枢作用增强，外周作用增强


    正确答案：ACDE

  • 第2题：

    分子中含有亲脂性长链取代基,为长效β2受体激动剂药物A.沙丁胺醇B.盐酸克仑特罗

    分子中含有亲脂性长链取代基，为长效β2受体激动剂药物

    A.沙丁胺醇

    B.盐酸克仑特罗

    C.盐酸多巴胺

    D.沙美特罗

    E.盐酸多巴酚丁胺


    正确答案：D
    本题考查的是药品的作用性质。沙美特罗是一长效β2受体激动剂，在其链上有一长链亲脂性取代基。盐酸克伦罗曾被人用作动物饲料添加剂，以促进加体重和肌肉质量，俗名“瘦肉精”。盐多巴酚丁胺具有旋光性，选择性的B1受激动剂。

  • 第3题：



    具有一个手性中心，市售的是外消旋体，常用其硫酸盐，在沙丁胺醇侧链氮原子上的叔丁氨基用一长链的亲脂性取代基取代得到沙美特罗，是一长效的β2受体激动剂，作用时间长达12小时。沙美特罗的结构是



    答案：E
    解析：
    本题考查的是β2受体激动剂类平喘药物的特点。苯乙醇胺结构是其基本骨架，苯乙醇胺结构中N原子上的取代基越大，对β受体选择能力越强。本题解题的关键是依据题干沙丁胺醇的结构去分析，找到长链的基团即可。

  • 第4题：

    临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：



    其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。


    沙丁胺醇的3位酚羟基在体内可以发生的第Ⅱ相结合反应是

    A.与葡萄糖醛酸的结合反应
    B.与硫酸的结合反应
    C.与氨基酸的结合反应
    D.与谷胱甘肽的结合反应
    E.乙酰化结合反应

    答案：B
    解析：
    本题是沙丁胺醇的酚羟基可以与硫酸结合形成硫酸酯结合物代谢。

  • 第5题：

    选择性β1受体阻断剂的结构特点是

    A.在苯环上连有甲氧乙基
    B.在丙醇胺侧链的间位连有取代基
    C.在丙醇胺侧链的对位连有取代基
    D.在丙醇胺侧链N上连有取代基
    E.在丙醇胺侧链的邻位连有取代基

    答案：C
    解析：

  • 第6题：

    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。

    • A、2位吸电子基取代，活性增强
    • B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强
    • C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强
    • D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

    正确答案:D

  • 第7题：

    增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（）。

    • A、去掉侧链上的羟基
    • B、去掉苯环上的酚羟基
    • C、在α-碳上引入甲基
    • D、在氨基上以异丙基或叔丁基取代

    正确答案:D

  • 第8题：

    Pentazocine喷他左辛按作用机理属于（），其结构中氮原子上的取代基为（）。3-甲基-2-丁烯基


    正确答案:阿片样激动/拮抗剂；3-甲基-2-丁烯基

  • 第9题：

    β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。

    • A、甲基
    • B、乙基
    • C、异丙基或叔丁基
    • D、苄基

    正确答案:C

  • 第10题：

    多选题
    影响活性染料活性基亲核取代反应能力的结构因素有：（）
    A

    氮杂环上取代基的电负性

    B

    离去基的离去能力

    C

    氮杂环中氮原子的数量及位置

    D

    桥基的电负性


    正确答案： D,B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    多选题
    肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（）。
    A

    具有β-苯乙胺的结构骨架

    B

    β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

    C

    β-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

    D

    N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

    E

    苯环上可以带有不同取代基


    正确答案： B,D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（）
    A

    甲基

    B

    烯丙基

    C

    环丁基

    D

    环丙基

    E

    丁烯基


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符

    A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

    B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

    C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

    D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

    E.环上5位取代基的结构会影响作用时间


    正确答案：C

  • 第14题：

    纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（ ）。

    A：甲基
    B：烯丙基
    C：环丁基
    D：环丙基
    E：丁烯基

    答案：B
    解析：
    纳洛酮：吗啡的N-甲基被烯丙基取代后所得。

  • 第15题：

    临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：



    其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。


    对支气管β2受体具有高度选择性，扩张支气管作用是沙丁胺醇的3～10倍，用药量小，而作用持久，口服10～30分钟即起平喘作用，可维持10～12小时，同时还具有祛痰和镇咳作用。该药物是

    A.异丙肾上腺素
    B.沙丁胺醇
    C.多索茶碱
    D.丙卡特罗
    E.色甘酸钠

    答案：D
    解析：
    本题是沙丁胺醇的结构改造，沙丁胺醇对支气管β2受体具有高度选择性，扩张支气管作用是沙丁胺醇的3～10倍，用药量小，而作用持久，口服10～30分钟即起平喘作用，可维持10～12小时，同时还具有祛痰和镇咳作用。

  • 第16题：

    纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

    A.丁烯基
    B.环丙基
    C.甲基
    D.烯丙基
    E.环丁基

    答案：D
    解析：

  • 第17题：

    巴比妥类药物产生药效主要取决于

    A:取代基之间的距离
    B:药物分子的电荷分布
    C:氮原子上取代甲基的数目
    D:C5位取代基
    E:氮原子上取代甲基的数目是

    答案：D
    解析：

  • 第18题：

    肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（）。

    • A、具有β-苯乙胺的结构骨架
    • B、β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
    • C、β-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
    • D、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
    • E、苯环上可以带有不同取代基

    正确答案:A,C,D,E

  • 第19题：

    影响活性染料活性基亲核取代反应能力的结构因素有：（）

    • A、氮杂环上取代基的电负性
    • B、离去基的离去能力
    • C、氮杂环中氮原子的数量及位置
    • D、桥基的电负性

    正确答案:A,C,D

  • 第20题：

    Naloxone为阿片样（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。


    正确答案:拮抗剂；烯丙基（2-丙烯基）

  • 第21题：

    单选题
    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。
    A

    2位吸电子基取代，活性增强

    B

    氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强

    C

    侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强

    D

    吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（）。
    A

    去掉侧链上的羟基

    B

    去掉苯环上的酚羟基

    C

    在α-碳上引入甲基

    D

    在氨基上以异丙基或叔丁基取代


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。
    A

    甲基

    B

    乙基

    C

    异丙基或叔丁基

    D

    苄基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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