合成抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

第1题：

第2题：

第3题：

试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。

正确答案: （1）抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
（2）抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
（3）影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。
（4）抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。
②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
（5）抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。

第4题：

抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用？每类抗菌作用机制各列举一个代表药名。

正确答案: （1）影响叶酸代谢：抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，最终抑制蛋白质合成，抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。
（2）抑制细菌细胞壁合成：如青霉素G。
（3）影响细胞膜通透性：使菌体内容物外漏，如两性霉素B。
（4）抑制蛋白质合成：如庆大霉素。
（5）抑制核酸代谢：使RNA或DNA不能合成，如利福平。

第5题：

（）有关抑菌药与杀菌药叙述错误的是

• A、抑菌药是指某种具有仅能抑制病原菌生长、繁殖的能力而不具有杀灭作用的药物；
• B、杀菌药是指能杀灭病原菌的药物；
• C、抗菌药分为天然的和合成的药；
• D、抗生素是抗菌药的一种，是人工合成的抗菌药；
• E、青霉素是杀菌药。

正确答案:D

第6题：

下列哪些医学现象与蛋白质合成有关（）

• A、白喉毒素致病机理
• B、贫血发生机理
• C、某些抗菌素作用的机理
• D、磺胺药物作用机理
• E、高胆固醇血症并发机理

正确答案:A,C

第7题：

简述抗菌药的作用机制并举例说明。

正确答案:（1）抑制细菌细胞壁的合成。如青霉素G。
（2）增加细胞膜的通透性，使菌体内容物外漏。如两性霉素B。
（3）影响细胞浆内生命物质的合成：
①抗叶酸代谢，抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，从而抑制核酸的合成，抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。
②抑制核酸代谢，如喹诺酮类抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡；而利福平则抑制依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA的形成。
③抑制蛋白质合成，如庆大霉素。

第8题：

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

正确答案: 包括青毒素类和头孢菌素类。
（1）青毒素G通过抑制粘肽形成中交叉联结过程的转肽酶活性，从而破坏细菌细胞壁合成；与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而达到杀菌作用。
（2）半合成青霉素：在酰胺酶作用下可分解青毒素G，得到主核6-APA，在保留天然青毒素主核的基础上加入不同的侧链和基团，耐酸、耐酶或广谱
（3）头孢菌素类：抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而产生杀菌作用。
大环内酯类：通过与敏感菌的核糖体50s亚基的P位结合，从而抑制细菌蛋白质合成，达到抑菌作用。
林可霉素类：作用机制与大环内酯类相似，主要对革兰氏阳性菌敏感，对革兰氏阴性菌效差，最大特点是本药渗透到骨组织中。
氨基糖苷类：主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。
多粘菌素类：能选择性与细菌细胞膜磷脂部分结合，使膜的通透性被破坏，导致菌体内的一些重要成分如氨基酸、核苷酸等漏出在死亡，呈杀菌作用。
四环素类：通过影响敏感菌蛋白质合成而产生强抑制作用，虽细菌对四环素类产生抗药性较慢，但本类天然药物之间存在交叉抗药性，而半合成四环素类与天然四环素之间无交叉抗药性。
氯霉素：主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥强抑菌作用。喹诺酮类：通过抑制细菌DNA回旋酶而影响DNA合成，防碍NDA复制，导致细菌死亡。
磺胺药物：通过抑制细菌叶酸代谢而呈现抑菌作用的。

第15题：

简述抗菌药作用机制及耐药机制？

正确答案: （1）抑制细菌细胞壁的合成
（2）改变胞浆膜的通透性
（3）抑制蛋白质的合成
（4）影响核酸和叶酸代谢
耐药机制：
（1）产生灭火酶
（2）抗菌药物作用靶位改变
（3）改变细菌外膜通透性
（4）影响主动外流系统

第16题：

喹诺酮类抗菌药对小儿有哪些副作用？

正确答案: 由于对骨骼发育可能产生的不良影响，该类药物避免用于18岁以下未成年人。

第17题：

下面哪些不是抗菌药的作用机制（）

• A、干扰细菌细胞壁的合成
• B、损伤细菌细胞膜及其功能
• C、抑制细菌核酸的合成
• D、抑制细菌的呼吸作用
• E、抑制细菌蛋白的合成

正确答案:D

第18题：

简述磺胺类抗菌药的分类、抗菌谱、作用机制、临床应用、不良反应？

正确答案: （1）分类：
【1】用于全身感染的磺胺（易吸收）
短效：磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶
中效：磺胺嘧啶
长效：磺胺多辛
【2】用于肠道感染的磺胺（难吸收）：柳氮磺吡啶
【3】外用磺胺：磺胺米隆、磺胺醋酰、磺胺嘧啶银
（2）抗菌谱：最敏感：A群链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌
次敏感：G-杆菌：大肠痢疾、变性肺炎、布鲁、流感、伤寒、铜绿假单胞菌、沙眼衣原体、疟原虫
无效：G+杆菌、立克原体、螺旋体、支原体
（3）作用机制：与PABA竞争菌体二氢蝶酸合成酶，阻碍细菌二氢叶酸合成影响核酸合成而抑制细菌的生长繁殖
（4）临床应用：流脑、呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、外用
（5）不良反应：泌尿系统损害、过敏反应

第19题：

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：