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单选题对非竞争受体拮抗剂的正确描述是（）A 使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变B 使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低C 使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低D 使激动剂对受体亲和力轻度增加，内在活性显著降低E 使激动剂对受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

题目
单选题
对非竞争受体拮抗剂的正确描述是（）
A

使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变

B

使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低

C

使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低

D

使激动剂对受体亲和力轻度增加，内在活性显著降低

E

使激动剂对受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

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1.以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是()。A、与受体竞争相同受体B、缺乏内在活性C、与受体有较高的亲和力D、增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应E、不能使量效曲线平行右移

2.某药的量-效关系曲线平行右移，说明A.药物用量变少B.作用受体改变C.效价增加D.有竞争性拮抗剂存在E.有非竞争性拮抗剂存在

3.非竞争性拮抗描述正确的是A、拮抗药使激动药的量效曲线平行右移B、肾上腺素非竞争拮抗组胺的作用C、是激动药对受体的亲和力改变D、拮抗药的拮抗参数是PA2E、普萘洛尔非竞争拮抗肾上腺素心率加快

4.对非竞争受体拮抗剂的正确描述是A、使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变B、使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低C、使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低D、使激动剂对受体亲和力轻度增加，内在活性显著降低E、使激动剂对受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

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  • 第1题：

    (45～48题共用备选答案)

    A．拮抗剂

    B．激动剂

    C．部分激动剂

    D．非竞争性拮抗剂

    E．竞争性拮抗剂

    ( )与受体既有亲和力又有内在活性。


    正确答案：B
    B    [知识点] 药物与受体的相互作用

  • 第2题：

    以下对H1受体拮抗剂的描述错误的是

    A．H1受体拮抗剂分子中的两个芳香环在同一平面时，有较好的抗组胺活性

    B．H1受体拮抗剂属于竞争性拮抗剂

    C．其芳香核部分可能与受体相互作用，增强了与H1受体的亲和力

    D．H1受体拮抗剂分子中的手性中心靠近芳核时，光学异构体间的抗组胺活性差异较大

    E．以上都不对


    正确答案：A
    H1受体拮抗剂属于竞争性拮抗剂，其分子中的两个芳香环为非平面结构时，有较好的抗组胺活性，芳香核部分可能与受体相互作用，增强了与H1受体的亲和力；H1受体拮抗剂分子中的手性中心靠近芳核时，光学异构体间的抗组胺活性差异较大。所以答案为A。

  • 第3题：

    AT1受体拮抗剂可分为

    A．二苯咪唑类、非二苯咪唑类和非杂环类三种AgⅡ的AT1受体拮抗剂

    B．二苯咪唑类、非二苯咪唑类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂

    C．二苯咪唑类、非杂环类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂

    D．非二苯咪唑类和非杂环类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂

    E．非杂环类的AgⅡ的AT1受体拮抗剂


    正确答案：A

  • 第4题：

    （ ）与受体亲和力较强，但内在活性较弱。

    A、拮抗剂

    B、激动剂

    C、部分激动剂

    D、非竞争性拮抗剂

    E、竞争性拮抗剂


    正确答案：C

  • 第5题：

    与受体有亲和力但无内在活性的是（ ）。

    A、拮抗剂

    B、完全激动剂

    C、部分激动剂

    D、非竞争性拮抗剂

    E、竞争性拮抗剂


    正确答案：A

  • 第6题：

    某药的量效关系曲线平行右移，说明（ ）。

    A：药物用量变少
    B：作用受体改变
    C：效价增加
    D：有竞争性拮抗剂存在
    E：有非竞争性拮抗剂存在

    答案：D
    解析：
    由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。
    非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。

  • 第7题：

    对非竞争受体拮抗剂的正确描述是

    A.使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变
    B.使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低
    C.使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低
    D.使激动剂对受体亲和力轻度增加，内在活性显著降低
    E.使激动剂对受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

    答案：C
    解析：
    本题为识记题，非竞争受体拮抗剂使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低，故直接选C。

  • 第8题：

    某药与受体结合后，产生某种作用并引起一系列效应，可将此药称为（）。

    • A、部分激动剂
    • B、激动剂
    • C、非竞争性拮抗剂
    • D、竞争性拮抗剂

    正确答案:B

  • 第9题：

    关于米非司酮正确的是（）。

    • A、受体水平孕激素拮抗剂
    • B、受体水平黄体激素兴奋剂
    • C、受体水平雌激素拮抗剂
    • D、受体水平雌激素兴奋剂
    • E、受体水平促黄体生成素拮抗剂

    正确答案:A

  • 第10题：

    阿片受体竞争性拮抗剂，对4型阿片受体亚型都有拮抗作用的是（）

    • A、芬太尼
    • B、纳络酮
    • C、吗啡
    • D、美沙酮
    • E、曲马朵

    正确答案:B

  • 第11题：

    单选题
    非竞争性N-甲基天门冬氨酸受体拮抗剂，适用中至重度AD治疗的药物是（　　）。
    A

    B

    C

    D

    E


    正确答案： D
    解析：
    美金刚是一种中等强度的非竞争性N-甲基天门冬氨酸受体拮抗剂，可以阻断谷氨酸浓度病理性升高所导致的神经元损伤。

  • 第12题：

    单选题
    对非竞争性受体拮抗剂的正确描述是（　　）。
    A

    可使激动剂对受体的亲和力与内在活性均降低

    B

    使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变

    C

    使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低

    D

    使激动剂与受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

    E

    使激动剂与受体亲和力轻度增高，内在活性显著降低


    正确答案： C
    解析：
    非竞争性受体拮抗剂是指能与激动剂互相竞争性地与受体可逆结合，使量效曲线平行右移，斜率降低、高度压低，表明激动剂与受体的亲和力和内在活性均降低。

  • 第13题：

    对受体既有亲和力又有较强内在活性的药物是受体的()。

    A.激动剂

    B.竞争性拮抗剂

    C.部分激动剂

    D.拮抗剂


    参考答案：A

  • 第14题：

    （ ）与受体既有亲和力又有内在活性。

    A、拮抗剂

    B、激动剂

    C、部分激动剂

    D、非竞争性拮抗剂

    E、竞争性拮抗剂


    正确答案：B

  • 第15题：

    与受体有较强的亲和力，但内在活性较弱的是（ ）。

    A、拮抗剂

    B、完全激动剂

    C、部分激动剂

    D、非竞争性拮抗剂

    E、竞争性拮抗剂


    正确答案：C

  • 第16题：

    与受体有较强的亲和力和内在活性的是（ ）。

    A、拮抗剂

    B、完全激动剂

    C、部分激动剂

    D、非竞争性拮抗剂

    E、竞争性拮抗剂


    正确答案：B

  • 第17题：

    以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是（ ）。

    A：与激动剂竞争相同受体
    B：缺乏内在活性
    C：与受体有较高的亲和力
    D：不能使量效曲线平行右移
    E：增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应

    答案：D
    解析：
    竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。

  • 第18题：

    拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种，如图所示，下列说法正确的是


    A.A图为非竞争性拮抗，使激动药的量-效曲线平行右移，效能不变
    B.A图为竞争性拮抗，使激动药的量-效曲线平行右移，效能不变
    C.B图是竞争性拮抗，拮抗剂与受体的结合可逆，使激动药的效能降低
    D.B图是非竞争性拮抗，拮抗剂与受体结合可逆，使激动药的效能降低
    E.A图激动药量-效曲线平行右移越大，拮抗药拮抗能力越弱

    答案：B
    解析：
    竞争性拮抗的特点是：拮抗剂不改变激动药的效能，但激动药要达到没有拮抗剂时的效能，需要加大激动药的剂量，拮抗剂的拮抗能力越强，激动药达到效能的用量越大，激动药的量-效曲线平行右移的越大。非竞争性拮抗的特点是：拮抗剂降低激动药的效能，拮抗剂的拮抗能力越强，激动药的效能降低的越大。竞争性拮抗剂与受体的结合是可逆的，非竞争性拮抗剂与受体的结合比较牢固，解离较慢或形成不可逆结合改变受体构型。

  • 第19题：

    以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是

    A.与受体竞争相同受体
    B.缺乏内在活性
    C.与受体有较高的亲和力
    D.增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应
    E.不能使量效曲线平行右移

    答案：E
    解析：
    竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。

  • 第20题：

    竞争性和非竞争性拮抗剂对激动剂量效曲线有何影响？


    正确答案:竞争性拮抗剂能使激动剂的量效曲线平行右移，但不降低激动剂的效能，激动剂的量效曲线不下移；而非竞争性拮抗剂可降低激动剂的效能，使曲线下移。

  • 第21题：

    非竞争性NMDA受体拮抗剂治疗痴呆的药物是（）

    • A、石杉碱甲片
    • B、多奈哌齐片
    • C、美金刚
    • D、艾斯能

    正确答案:C

  • 第22题：

    单选题
    对非竞争性受体拮抗剂的正确描述是（）
    A

    可使激动剂对受体的亲和力与内在活性均降低

    B

    使激动剂对受体亲和力降低，内在活性不变

    C

    使激动剂对受体亲和力不变，内在活性降低

    D

    使激动剂对受体亲和力显著降低，内在活性轻度增高

    E

    使激动剂对受体亲和力轻度增加，内在活性显著降低


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    关于米非司酮正确的是（）。
    A

    受体水平孕激素拮抗剂

    B

    受体水平黄体激素兴奋剂

    C

    受体水平雌激素拮抗剂

    D

    受体水平雌激素兴奋剂

    E

    受体水平促黄体生成素拮抗剂


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    与受体具有较强的亲和力，内在活性<1的是（　　）
    A

    完全激动剂

    B

    部分激动剂

    C

    完全拮抗剂

    D

    竞争性拮抗剂

    E

    非竞争性激动剂


    正确答案： C
    解析：

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