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巴比妥类药物构效关系表述正确的是A.R1的总碳数1～2最好 B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一位苯环取代 C.R2以乙基取代起效快 D.若R（R1）为H原子，仍有活性 E.1位的氧原子被硫取代起效慢

题目
巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A.R1的总碳数1～2最好
B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一位苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R（R1）为H原子，仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
相似考题

1.关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是A.巴比妥类药物易溶于水B.巴比妥类药物加热易分解C.含硫巴比妥类药物有不适臭味D.巴比妥药物在空气中不稳定E.通常对酸和氧化剂不稳定

2.以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用

3.关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应，以下叙述正确的是A．含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀B．含硫巴比妥类药物呈绿色C．硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀D．一般巴比妥类药物呈绿色E．凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀

4.巴比妥类药物构效关系表述正确的是A.R1的总碳数1～2最好B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代C.R2以乙基取代起效快D.若R（R1）为H原子，仍有活性E.1位的氧原子被硫取代起效慢

参考答案和解析
答案：B
解析：
1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一位苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
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  • 第1题：

    简述巴比妥类药物的量效关系


    参考答案：剂量从小到大可引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制作用。

  • 第2题：

    关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

    A.巴比妥类药物加热都能升华
    B.含硫巴比妥类药物有不适之臭
    C.该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂
    D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应
    E.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

    答案：C
    解析：
    巴比妥类药物理化通性
    (1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。
    (2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。
    (3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
    (4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

  • 第3题：

    下列属于中效巴比妥类药物的是

    A.地西泮
    B.苯巴比妥
    C.硫喷妥钠
    D.司可巴比妥
    E.异戊巴比妥

    答案：E
    解析：

  • 第4题：

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是

    A.R的总碳数1～2最好
    B.R(R)应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
    C.R以乙基取代起效快
    D.若R(R)为H原子，仍有活性
    E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案：B
    解析：
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或有一为苯环取代，R 和R的总碳数为4～8最好。

  • 第5题：

    巴比妥类药物理化性质表述不正确的是（）。

    • A、巴比妥类药物加热都能升华
    • B、含硫巴比妥类药物有不适之臭
    • C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂
    • D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应
    • E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

    正确答案:C

  • 第6题：

    巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）

    • A、脂水分配系数
    • B、代谢过程
    • C、与受体的结合
    • D、解离常数
    • E、理化性质

    正确答案:C

  • 第7题：

    巴比妥类药物包括（）；中效戊巴比妥；短效司可巴比妥；超短效硫喷妥。


    正确答案:长效苯巴比妥

  • 第8题：

    简述巴比妥类药物的构效关系。


    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

  • 第9题：

    问答题
    简述巴比妥类药物的构效关系。

    正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是（）
    A

    巴比妥类药物易溶于水

    B

    巴比妥类药物加热易分解

    C

    含硫巴比妥类药物有不适臭味

    D

    巴比妥药物在空气中不稳定

    E

    通常对酸和氧化剂不稳定


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    判断题
    巴比妥类是较早的镇静催眠药，根据半衰期的长短可分为超短效、短效、中效及长效巴比妥类药物。（　）
    A

    对

    B

    错


    正确答案： 错
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    关于巴比妥类药物的构效关系，说法错误的是（）
    A

    5位双取代口服吸收快

    B

    5位为单取代或无取代基时，口服时易被吸收

    C

    苯巴比妥作用时间长

    D

    硫喷妥，解离度增大，且脂溶性也增加

    E

    戊巴比妥属于中、短效型催眠药


    正确答案： E
    解析：

  • 第13题：

    巴比妥类构效关系与下列哪个因素无关

    A、脂水分配系数

    B、代谢过程

    C、与受体的结合

    D、解离常数

    E、理化性质


    参考答案：C

  • 第14题：

    属于中效巴比妥类药物的是

    A.苯巴比妥
    B.司可巴比妥
    C.硫喷妥钠
    D.异戊巴比妥
    E.地西泮

    答案：D
    解析：
    苯巴比妥为长效巴比妥类药物，司可巴比妥为短效巴比妥类药物；硫喷妥为超短效巴比妥类药物；地西泮为苯二氮类药物；异戊巴比妥为中效巴比妥类药物。

  • 第15题：

    关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

    A、巴比妥类药物加热易分解
    B、含硫巴比妥类药物有不适臭味
    C、巴比妥药物在空气中不稳定
    D、通常对酸和氧化剂不稳定
    E、巴比妥类药物易溶于水

    答案：B
    解析：
    巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

  • 第16题：

    巴比妥类是较早的镇静催眠药，根据半衰期的长短可分为超短效、短效、中效及长效巴比妥类药物。（　）


    正确答案:正确

  • 第17题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第18题：

    关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应，以下叙述正确的是（）

    • A、含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀
    • B、含硫巴比妥类药物呈绿色
    • C、硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀
    • D、一般巴比妥类药物呈绿色
    • E、凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀

    正确答案:B

  • 第19题：

    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。


    正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

  • 第20题：

    问答题
    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

    正确答案： 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    填空题
    巴比妥类药物包括（）；中效戊巴比妥；短效司可巴比妥；超短效硫喷妥。

    正确答案： 长效苯巴比妥
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
    A

    脂水分配系数

    B

    代谢过程

    C

    与受体的结合

    D

    解离常数

    E

    理化性质


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应，以下叙述正确的是（）
    A

    含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

    B

    含硫巴比妥类药物呈绿色

    C

    硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

    D

    一般巴比妥类药物呈绿色

    E

    凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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