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更多“当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为(”相关问题
  • 第1题:

    A.生物电子等排体
    B.电子等排体
    C.生物电子等排原理
    D.-N=
    E.-S-、-O-、-NH-

    利用药物基本结构的可变部分,以生物电子等排体的相互替换,以提高药物的疗效,降低药物的毒副作用的理论称为( )

    答案:C
    解析:

  • 第2题:

    分子中的硫原子以电子等排体亚乙烯基或亚乙基取代后,得到的二苯并氮杂 类抗抑郁药物,其N-脱甲基代谢物具有等同的活性。下列属于丙米嗪活性代谢物的是




    答案:A
    解析:
    本题考查的是药物的代谢。可以从给出的结构分析判断,丙米嗪体内N-脱甲基代谢物是地昔帕明,与丙米嗪具有等同的活性。

  • 第3题:

    下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有()

    • A、亚甲基醚
    • B、氟代乙烯
    • C、亚甲基亚砜
    • D、亚甲基酮
    • E、硫代酰胺

    正确答案:C,D,E

  • 第4题:

    下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有()

    • A、亚甲基醚
    • B、氟代乙烯
    • C、亚甲基亚砜
    • D、酰胺反转
    • E、硫代酰胺

    正确答案:B,D,E

  • 第5题:

    下列哪些说法是正确的()

    • A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物
    • B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换
    • C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
    • D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
    • E、在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性

    正确答案:A,C,E

  • 第6题:

    生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为()生物电子等排体和()生物电子等排体两大类。


    正确答案:经典;非经典

  • 第7题:

    把凡具有相似的物理性质和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为()。

    • A、电子等排体
    • B、生物电子等排体
    • C、药物的生物电子等排原理
    • D、F、Cl、OH、-NH2、-CH3
    • E、—CH=、—S—、—O—、—NH—、—CH2

    正确答案:B

  • 第8题:

    单选题
    当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为()
    A

    类肽

    B

    拟肽

    C

    肽模拟物

    D

    假肽

    E

    非肽


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    多选题
    下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有()
    A

    亚甲基醚

    B

    氟代乙烯

    C

    亚甲基亚砜

    D

    亚甲基酮

    E

    硫代酰胺


    正确答案: C,A
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    蛋白质被分解后的次级结构称为()。
    A

    B

    二肽

    C

    三肽

    D

    寡肽

    E

    多肽


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    下列哪些说法是正确的()
    A

    可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物

    B

    基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换

    C

    “Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

    D

    电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

    E

    在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性


    正确答案: E,B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    类似物设计的常用途径不包括()
    A

    生物电子等排取代

    B

    环类似物(合环与开环)

    C

    烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体

    D

    调节药物所处溶剂的PH


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    A.生物电子等排体
    B.电子等排体
    C.生物电子等排原理
    D.-N=
    E.-S-、-O-、-NH-

    把凡具有相似的物理性质和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为( )

    答案:A
    解析:

  • 第14题:

    类似物设计的常用途径不包括()

    • A、生物电子等排取代
    • B、环类似物(合环与开环)
    • C、烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体
    • D、调节药物所处溶剂的PH

    正确答案:D

  • 第15题:

    电子等排原理的含义包括()

    • A、外电子数相同的原子、基团或部分结构
    • B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物
    • C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
    • D、电子等排置换后可降低药物的毒性
    • E、电子等排体置换后可降低药物的毒性

    正确答案:A,C,E

  • 第16题:

    下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是()

    • A、硫代丙烷
    • B、氟代乙烯
    • C、卤代苯
    • D、乙内酰胺
    • E、二硫化碳

    正确答案:B

  • 第17题:

    蛋白质被分解后的次级结构称为()

    • A、肽
    • B、二肽
    • C、三肽
    • D、寡肽
    • E、多肽

    正确答案:A

  • 第18题:

    举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。


    正确答案: 一价电子等排体:
    硅原子置换碳原子是常见的电子等排操作,在胆碱、巴比妥、甲丙氨酯和青霉素等药物中进行硅原子置换后,都能使生物活性得到保持。盐酸苯海拉明分子中一个苯环上的氢用卤素替代,抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。
    二价电子等排体:
    酯和酰胺的电子等排,局麻药普鲁卡因和普鲁卡因胺,用-NH-替代-O-,结果导致药效学发生变化,使普鲁卡因胺成为抗心律失常药物。
    三价电子等排体:
    最常见的三价电子等排体是-CH=与-N=的变换,胆固醇的C20和C25被N替换,得化合物是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。
    用-N=替代-CH=在环内应用。如最有效的抗组胺药物之一的美吡拉敏是用吡啶替代苯苄胺中的苯环而得。由于吡啶N上的一对未用电子不参加环内共轭,能与水分子形成氢键,因此增加药物分子的亲水性,这一性质对抗组胺的生物活性起着重要作用。
    四价电子等排体:
    季碳和季硅原子、季铵、季磷、季砷离子等,其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱乙酰转移酶(CAT)抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱的羟基用氨基置换得化合物,再进一步用叔丁基替代三甲铵基得,均对CAT有抑制作用。
    环和非环的电子等排体
    雌激素激动剂,雌二醇的开环类似物已烯雌酚同样具有雌激素活性。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置,以便与雌激素受体结合,已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。

  • 第19题:

    填空题
    生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为()生物电子等排体和()生物电子等排体两大类。

    正确答案: 经典,非经典
    解析: 暂无解析

  • 第20题:

    单选题
    下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是()
    A

    硫代丙烷

    B

    氟代乙烯

    C

    卤代苯

    D

    乙内酰胺

    E

    二硫化碳


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    问答题
    举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。

    正确答案: 一价电子等排体:
    硅原子置换碳原子是常见的电子等排操作,在胆碱、巴比妥、甲丙氨酯和青霉素等药物中进行硅原子置换后,都能使生物活性得到保持。盐酸苯海拉明分子中一个苯环上的氢用卤素替代,抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。
    二价电子等排体:
    酯和酰胺的电子等排,局麻药普鲁卡因和普鲁卡因胺,用-NH-替代-O-,结果导致药效学发生变化,使普鲁卡因胺成为抗心律失常药物。
    三价电子等排体:
    最常见的三价电子等排体是-CH=与-N=的变换,胆固醇的C20和C25被N替换,得化合物是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。
    用-N=替代-CH=在环内应用。如最有效的抗组胺药物之一的美吡拉敏是用吡啶替代苯苄胺中的苯环而得。由于吡啶N上的一对未用电子不参加环内共轭,能与水分子形成氢键,因此增加药物分子的亲水性,这一性质对抗组胺的生物活性起着重要作用。
    四价电子等排体:
    季碳和季硅原子、季铵、季磷、季砷离子等,其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱乙酰转移酶(CAT)抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱的羟基用氨基置换得化合物,再进一步用叔丁基替代三甲铵基得,均对CAT有抑制作用。
    环和非环的电子等排体
    雌激素激动剂,雌二醇的开环类似物已烯雌酚同样具有雌激素活性。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置,以便与雌激素受体结合,已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是()
    A

    亚甲基醚

    B

    氟代乙烯

    C

    亚甲基亚砜

    D

    乙内酰胺

    E

    硫代酰胺


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    利用药物基本结构的可变部分,以生物电子等排体的相互替换,以提高药物的疗效,降低药物的毒副作用的理论称为()。
    A

    电子等排体

    B

    生物电子等排体

    C

    药物的生物电子等排原理

    D

    F、Cl、OH、-NH2、-CH3

    E

    —CH=、—S—、—O—、—NH—、—CH2


    正确答案: C
    解析: 暂无解析