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在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

题目
在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有


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1.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )A.氟西汀B.舍曲林C.文拉发辛D.艾司西酞普兰E.阿米替林(2016执业药师药学专业知识(一)考试试题)

2.在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有A.氟西汀B.盐酸阿米替林C.盐酸帕罗西汀D.文拉法辛E.舍曲林

3.体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是查看材料

4.含硝基的药物在体内主要发生()。A、还原代谢B、氧化代谢C、甲基化代谢D、开环代谢E、水解代谢

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  • 第1题：

    体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是（ ）。


    正确答案：D
    本题考查药物的体内代谢过程。 盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。 盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50％，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。

  • 第2题：

    关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

    A、药物经过代谢过程，活性会发生改变

    B、有些药物代谢的中间产物有活性

    C、药物经过结合反应，水溶性会增加

    D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


    答案：ABCD

  • 第3题：

    体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是

    A．

    B．

    C．

    D．

    E．


    正确答案：D
    解析：本题考查药物的体内代谢过程。
      盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。

  • 第4题：

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第5题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A、甲苯磺丁脲 B、保泰松

    C、卡马西平 D、苯妥英钠

    E、阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第6题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：ACDE
    本题考抗抑郁症药物类型及代谢。选项A(氟西汀)：为5一羟色胺重摄取抑制剂、品与其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制枢神经系统对5一HT的再吸收，延长和增加5HT的作用。选项C(西肚普兰)：为5一羟色胺重摄取抑制剂主要代谢产物N一去甲基西肽普兰，效能约为肽普兰的50％。选项D(文拉法辛)：为5一羟色胺、去甲肾上腺重摄取抑制剂，本品与其活性代谢物0一去甲拉法新，都有双重的作用机制，优先对5一HT摄取的亲和力和对NE及多巴胺的微弱抑制作……初级代谢产物0一去甲文拉法新在药理活和功能上几乎和文拉法新等价。选项E(舍曲林)：为选择性5一羟色胺重摄取制剂，舍曲林的代谢物N一去甲舍曲林对5一H重摄取的抑制作用是舍曲林的1／10—1／5。其他分析选项B(盐酸阿米替林)：为去甲肾上腺素重摄抑制剂，在体内的代谢反应主要是肝脏中的N一甲基、氮氧化和羟基化，其中的去甲基代谢物去甲替林，其活性与阿米替林相同，毒性却于阿米替林。

  • 第7题：

    在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案：A,B,D
    解析：
    氟西汀代谢物去甲氟西汀，盐酸阿米替林代谢物去甲替林，文拉法新代谢物O-去甲文拉法新，舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性，盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第8题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第9题：

    环磷酰胺在体外没有活性，进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用，该代谢产物为（）

    • A、磷酰胺氮芥
    • B、4-羟基环磷酰胺
    • C、去甲氮芥
    • D、醛基磷酰胺

    正确答案:A

  • 第10题：

    环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）。


    正确答案:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

  • 第11题：

    多选题
    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药（）
    A

    氟西汀

    B

    舍曲林

    C

    文拉法辛

    D

    艾司西酞普兰

    E

    阿米替林


    正确答案： E,C
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（）
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案： E
    解析：

  • 第13题：

    体内代谢产物具有活性的药物是（ ）


    正确答案：ABE

  • 第14题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：ABCDE

  • 第15题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）


    正确答案：ACDE

  • 第16题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A．甲苯磺丁脲

    B．保泰松

    C．卡马西平

    D．苯妥英钠E．阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第17题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案：ACDE

  • 第18题：

    在体内有去甲基代谢反应，且其代谢物有5-羟色胺重摄取抑制活性的药物有

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案：A,C,D,E
    解析：

  • 第19题：

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是

    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第20题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )

    A.氟西汀
    B.舍曲林
    C.文拉发辛
    D.艾司西酞普兰
    E.阿米替林

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、文拉发辛均可在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁。

  • 第21题：

    通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。


    正确答案:正确

  • 第22题：

    单选题
    环磷酰胺在体外没有活性，进入体内后代谢成有活性的代谢产物后发挥烷化作用，该代谢产物为（）
    A

    磷酰胺氮芥

    B

    4-羟基环磷酰胺

    C

    去甲氮芥

    D

    醛基磷酰胺


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    下列抗抑郁药物中，在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物为有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂的有
    A

    阿米替林

    B

    氟西汀

    C

    文拉法辛

    D

    西酞普兰

    E

    舍曲林


    正确答案： E,A
    解析：

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