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有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失B.对氨基苯磺酰胺基是必需基团C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大D.N1N4均被取代抑菌活性最高E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变

题目

有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。

A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失

B.对氨基苯磺酰胺基是必需基团

C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大

D.N1N4均被取代抑菌活性最高

E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


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  • 第1题:

    喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

    A:6位F原子取代与光毒性有关
    B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
    C:3位羧基成酯或还原都有活性
    D:1位无取代活性最佳
    E:4位羰基是活性必需基团

    答案:E
    解析:
    6位F原子取代可以使抗菌性增大,1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。

  • 第2题:

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是




    A:R1的总碳数1~2最好
    B:R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
    C:R2以乙基取代起效快
    D:若R(R2)为H原子,仍有活性
    E:1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案:B
    解析:
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或有一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。

  • 第3题:

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案:B
    解析:

  • 第4题:

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是

    A.R的总碳数1~2最好
    B.R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
    C.R以乙基取代起效快
    D.若R(R)为H原子,仍有活性
    E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案:B
    解析:
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或有一为苯环取代,R 和R的总碳数为4~8最好。

  • 第5题:

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案:E
    解析: